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Melatonin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0075

CAS：73-31-4

中文名稱：褪黑素；褪黑激素；美拉酮寧；抑黑素；松果腺素；松果體素

Synonyms：褪黑素; N-Acetyl-5-methoxytryptamine

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Melatonin 是一種由松果體分泌的激素，可激活褪黑激素受體。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調誘導人肝癌細胞凋亡。Melatonin 通過內質網(wǎng)應激減弱palmitic acid-induced (HY-N0830)誘導的小鼠顆粒細胞凋亡。

生物活性：褪黑激素是由松果體產(chǎn)生的一種激素，可以激活褪黑激素受體。褪黑激素在睡眠中發(fā)揮作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性^[1][2][3]。 Melatonin 是一種新型選擇性 ATF-6 抑制劑，通過下調 COX-2 誘導人肝癌細胞凋亡^[4]。褪黑激素通過內質網(wǎng)應激減弱棕櫚酸誘導的 (HY-N0830) 小鼠顆粒細胞凋亡^[5]。 體內：褪黑激素增加活化的 PTEN、RSK-1、mTOR 和 AMPKα 激酶的水平，輕度抑制 ERK-1/2 磷酸化和 Bad 磷酸化，顯著抑制磷酸化S6 核糖體蛋白、4E-BP1、GSK-3α 和 GSK-3β，并略微增加動物體內的 PRAS40 磷酸化^[1]。褪黑激素可改善 Aβ_1-42 誘導的大腦皮層神經(jīng)毒性和星形膠質細胞活化。褪黑激素還可阻斷 Aβ_1-42^[2] 誘導的 Reelin 和 Dab1 表達減少。褪黑激素處理和 NLRP3^-/- 缺乏對小鼠的 NF-κB 和 NLRP3 信號通路具有相似的抑制作用。褪黑激素治療和 NLRP3^-/- 缺乏共享時鐘基因表達的一些模式，并改善小鼠心肌細胞形態(tài)^[3]。

體內：褪黑激素增加活化的 PTEN、RSK-1、mTOR 和 AMPKα 激酶的水平，輕度抑制 ERK-1/2 磷酸化和 Bad 磷酸化，顯著抑制 S6 核糖體蛋白、4E-BP1、GSK-3α 和 GSK-3β 的磷酸化，以及略微增加動物體內的 PRAS40 磷酸化[1]。褪黑激素可改善 Aβ1-42 誘導的大腦皮層神經(jīng)毒性和星形膠質細胞活化。褪黑激素還可阻斷 Aβ1-42[2]誘導的 Reelin 和 Dab1 表達減少。褪黑激素處理和 NLRP3-/- 缺乏對小鼠的 NF-κB 和 NLRP3 信號通路具有相似的抑制作用。褪黑激素處理和 NLRP3-/- 缺乏共享時鐘基因表達的一些模式，并改善小鼠心肌細胞形態(tài)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：將兩組體重 21-26 克的成年雄性 C57BL/6j 小鼠隨機分為四組，在再灌注后立即進行腹膜內 (ip) 給藥：(i) 載體（50 μL 等滲鹽水/5% 乙醇）、(ii) 褪黑激素（4 mg/kg，溶于 0.9% 等滲鹽水/5% 乙醇）、(iii) 渥曼青霉素和 (iv) 褪黑激素/渥曼青霉素。在第一組中，小鼠暴露于 30 分鐘的局灶性腦缺血 (FCI) 和 72 小時再灌注，以評估紋狀體的彌漫性缺血性損傷和信號通路分析（每組 n=7）。第二組小鼠暴露于 90 分鐘的 FCI 和 24 小時再灌注，以分析梗塞發(fā)展、腦腫脹和 IgG 外滲（每組 n=7）。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite

參考文獻：

[1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665
[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1
[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31
[4]. Bu LJ, et al. Melatonin, a novel selective ATF-6 inhibitor, induces human hepatoma cell apoptosis through COX-2 downregulation. World J Gastroenterol. 2017 Feb 14;23(6):986-998.
[5]. Zhi Chen, et al. Melatonin attenuates palmitic acid-induced mouse granulosa cells apoptosis via endoplasmic reticulum stress. J Ovarian Res. 2019 May 10;12(1):43.