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ARD-266

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-133020

CAS：2666951-70-6

純度：99.94%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ARD-266 是一種高效且基于 von Hippel-Lindau E3 連接酶的雄激素受體 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解劑。ARD-266 有效誘導(dǎo) AR 陽(yáng)性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值為 0.2-1 nM。

生物活性：ARD-266 是一種基于 von Hippel-Lindau E3 連接酶的高效雄激素受體 (AR) PROTAC 降解劑。 ARD-266 有效誘導(dǎo) AR 陽(yáng)性 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞系 DC₅₀ 中的 AR 蛋白降解 值為 0.2-1 nM^[1]。 體外：ARD-266（化合物 11；100 nM；1-24 小時(shí)；LNCaP 和 VCaP 細(xì)胞）處理可在 3 小時(shí)內(nèi)有效降低 AR 蛋白水平并達(dá)到接近- 在 LNCaP 細(xì)胞中處理 6 小時(shí)可完-全消除 AR^[1]。
ARD-266（化合物 11；1-10000 nM；24 小時(shí)；LNCaP 細(xì)胞）處理可有效抑制以劑量依賴(lài)性方式表達(dá) PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 基因，并且在 10 nM 時(shí)能夠?qū)?LNCaP 細(xì)胞系中 PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 基因的 mRNA 水平降低 >50%^[1]。

IC50 & Target：VHL

參考文獻(xiàn)：

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.