c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

產(chǎn)品信息

中文名稱：環(huán)狀多肽c(RGDfK)-巰基

簡(jiǎn)稱  :  c（RGDfK）-SH

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

結(jié)構(gòu)

純度：95%

分子量：677.3

分子式：C30H45N9O8S1

單字母： c（RGDfK{Mpa}）

三字母：Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Try-Lys(Mpa)

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲(chǔ)條件

-20℃以下冰凍、干燥

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

應(yīng)用

當(dāng)c（RGDfK）上的K的NH2與巰基丙酸發(fā)生反應(yīng)時(shí)，會(huì)生成一個(gè)新的產(chǎn)物，通常被稱為c（RGDfK）-SH。這是由于巰基丙酸中的巰基（-SH）與c（RGDfK）中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng)，形成了新的硫-氮鍵連接。

具體步驟如下所示：

固相合成（Solid-phase peptide synthesis, SPPS）： 首先，通過(guò)固相合成的方法在樹脂上合成c（RGDfK）肽，包括在樹脂上連接R、G、D、f、K等氨基酸。合成過(guò)程中，K的側(cè)鏈上的NH2基團(tuán)保留。

巰基丙酸的引入： 在合成過(guò)程的適當(dāng)時(shí)機(jī)，引入巰基丙酸。這通常是通過(guò)在合成序列中引入一個(gè)包含巰基（-SH）的側(cè)鏈保護(hù)基，使其在合成過(guò)程中保護(hù)。然后，在合成結(jié)束時(shí)去除保護(hù)基，使得巰基丙酸暴露在K的側(cè)鏈上。

反應(yīng)條件下的反應(yīng)： 將含有巰基丙酸的樹脂與合成完整的c（RGDfK）肽進(jìn)行反應(yīng)。在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)條件下（例如，在堿性條件下），巰基丙酸中的巰基（-SH）會(huì)與c（RGDfK）中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng)，形成硫-氮鍵連接。

收割樹脂和純化： 在反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)產(chǎn)物從樹脂上收割。然后，通過(guò)適當(dāng)?shù)募兓椒ǎㄈ缒嫦喔咝б合嗌V）來(lái)純化目標(biāo)產(chǎn)物c（RGDfK）-SH，以去除副產(chǎn)物和雜質(zhì)。

藥物遞送中，c（RGDfK）-SH具有以下作用：

靶向輸送： c（RGDfK）-SH中的RGD肽序列具有針對(duì)腫瘤細(xì)胞表面αvβ3整合素的親和性。將藥物與c（RGDfK）-SH偶聯(lián)后，可以實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向輸送，提高藥物的局部濃度，減少對(duì)正常細(xì)胞的毒副作用。

增加穩(wěn)定性： 通過(guò)巰基（-SH）的引入，可以在適當(dāng)?shù)臈l件下形成硫-氮鍵連接，增加藥物與載體之間的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)藥物的血液循環(huán)時(shí)間，提高藥物的生物利用度。

藥物釋放： 巰基（-SH）還可以用作藥物的釋放開關(guān)。通過(guò)控制外界條件（例如，還原劑或特定的生理?xiàng)l件），可以打開硫-氮鍵連接，釋放藥物到目標(biāo)組織或細(xì)胞內(nèi)。

綜上所述，c（RGDfK）-SH在藥物遞送中具有靶向輸送、增加穩(wěn)定性和藥物釋放等作用，是一種潛在的藥物遞送載體。

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