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深圳市魅羅科技有限公司
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當(dāng)前位置:深圳市魅羅科技有限公司>>靶向聚合物>>環(huán)狀cRGD>> c(RGDfK)-SH HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

c(RGDfK)-SH HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

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更新時(shí)間:2024-05-09 09:54:11瀏覽次數(shù):205次

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c(RGDfK)-SH HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基
當(dāng)c(RGDfK)上的K的NH2與巰基丙酸發(fā)生反應(yīng)時(shí),會(huì)生成一個(gè)新的產(chǎn)物,通常被稱為c(RGDfK)-SH。這是由于巰基丙酸中的巰基(-SH)與c(RGDfK)中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng),形成了新的硫-氮鍵連接。

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基


產(chǎn)品信息

中文名稱:環(huán)狀多肽c(RGDfK)-巰基

簡(jiǎn)稱  :  c(RGDfK)-SH

品牌:魅羅科技(MeloPEG)

結(jié)構(gòu)

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基


純度:95%

分子量:677.3

分子式:C30H45N9O8S1

單字母: c(RGDfK{Mpa})

三字母:Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Try-Lys(Mpa)

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲(chǔ)條件

-20℃以下冰凍、干燥

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基


應(yīng)用

當(dāng)c(RGDfK)上的K的NH2與巰基丙酸發(fā)生反應(yīng)時(shí),會(huì)生成一個(gè)新的產(chǎn)物,通常被稱為c(RGDfK)-SH。這是由于巰基丙酸中的巰基(-SH)與c(RGDfK)中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng),形成了新的硫-氮鍵連接。

具體步驟如下所示:

固相合成(Solid-phase peptide synthesis, SPPS): 首先,通過固相合成的方法在樹脂上合成c(RGDfK)肽,包括在樹脂上連接R、G、D、f、K等氨基酸。合成過程中,K的側(cè)鏈上的NH2基團(tuán)保留。

巰基丙酸的引入: 在合成過程的適當(dāng)時(shí)機(jī),引入巰基丙酸。這通常是通過在合成序列中引入一個(gè)包含巰基(-SH)的側(cè)鏈保護(hù)基,使其在合成過程中保護(hù)。然后,在合成結(jié)束時(shí)去除保護(hù)基,使得巰基丙酸暴露在K的側(cè)鏈上。

反應(yīng)條件下的反應(yīng): 將含有巰基丙酸的樹脂與合成完整的c(RGDfK)肽進(jìn)行反應(yīng)。在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)條件下(例如,在堿性條件下),巰基丙酸中的巰基(-SH)會(huì)與c(RGDfK)中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng),形成硫-氮鍵連接。

收割樹脂和純化: 在反應(yīng)結(jié)束后,將反應(yīng)產(chǎn)物從樹脂上收割。然后,通過適當(dāng)?shù)募兓椒ǎㄈ缒嫦喔咝б合嗌V)來純化目標(biāo)產(chǎn)物c(RGDfK)-SH,以去除副產(chǎn)物和雜質(zhì)。

藥物遞送中,c(RGDfK)-SH具有以下作用:

靶向輸送: c(RGDfK)-SH中的RGD肽序列具有針對(duì)腫瘤細(xì)胞表面αvβ3整合素的親和性。將藥物與c(RGDfK)-SH偶聯(lián)后,可以實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向輸送,提高藥物的局部濃度,減少對(duì)正常細(xì)胞的毒副作用。

增加穩(wěn)定性: 通過巰基(-SH)的引入,可以在適當(dāng)?shù)臈l件下形成硫-氮鍵連接,增加藥物與載體之間的穩(wěn)定性,延長(zhǎng)藥物的血液循環(huán)時(shí)間,提高藥物的生物利用度。

藥物釋放: 巰基(-SH)還可以用作藥物的釋放開關(guān)。通過控制外界條件(例如,還原劑或特定的生理?xiàng)l件),可以打開硫-氮鍵連接,釋放藥物到目標(biāo)組織或細(xì)胞內(nèi)。

綜上所述,c(RGDfK)-SH在藥物遞送中具有靶向輸送、增加穩(wěn)定性和藥物釋放等作用,是一種潛在的藥物遞送載體。


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