联系电话
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初级会员·13年
具体成交价以合同协议为准
- 联系人：
- 曹女士
- 电话：
- 400-6111-883
- 手机：
- 售后：
- 4006-111-883
- 传真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦东新区天雄路166弄1号3楼
- 网址：
- www.yeasen.com
扫一扫访问手机商铺
产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52919ES08 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
BIX02189(BIX-02189) MAPK激活酶抑制剂 | 52919ES08 | 5 mg | 1655 |
52919ES10 | 10 mg | 2655 |
产品描述
BIX02189(BIX-02189) MAPK激活酶抑制剂 (BIX 02189, BIX-02189) 属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列，是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，阻?上游激酶激活MEK5，也抑制 ERK5磷酸化活性，IC50值分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189可阻断ERK5的磷酸化，而不会影响山梨糖醇刺激的HeLa细胞中ERK1/2的磷酸化。
产品性质
英文别名（English Synonym） | BIX 02189, BIX-02189 |
靶点（Target） | MEK; ERK |
CAS号（CAS NO.） | 1265916-41-3 |
分子式（Formula） | C27H28N4O2 |
分子量（Molecular Weight） | 440.54 |
外观（Appearance） | 固体粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥20 mg/mL，不溶于水 |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在建立BIX02189对HeLa细胞的抑制作用时，结果显示IC50值为59 nM时，BIX02189选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，阻?上游激酶激活 MEK5，也抑制 ERK5磷酸化活性。配置方法：10 mM（1mg定容0.2270 mL）。[1] BIX02189 (10 uM) 处理去|甲\肾上|腺|素刺激的新生大鼠心肌细胞 (NRCMs)，结果显示BIX02189抑制ERK5磷酸化，且降低心肌细胞增强因子2 (MEF2) 转录活性，增强山|梨\醇诱导的细胞凋亡。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在利用BIX02189对雌性无胸腺裸Balb/c小鼠异种移植研究实验时，注射腹腔20 mg/kg BIX02189，连续三周，验证了BIX02189作为TβRI的潜在抑制剂，可阻断TGF-β1的肿瘤转移活性。[2]
参考文献
[1]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5.
[2]. Seong Ji Park. et al. BIX02189 inhibits TGF-β1-induced lung cancer cell metastasis by directly targeting TGF-β type I receptor. Cancer letters, 2016;381(2), 314-322.
[3]. Kimura TE, et al. Targeted deletion of the extracellular signal-regulated protein kinase 5 attenuates hypertrophic response and promotes pressure overload-induced apoptosis in the heart. Circ Res. 2010 Mar 19;106(5):961-70.
HB220223
