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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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您现在的位置: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司>>信号转导>>抑制剂/激活剂>> 52902ES08ICG-001
52902ES08ICG-001
参考价: 面议
具体成交价以合同协议为准
  • 52902ES08 产品型号
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生产商 厂商性质
  • 上海市 所在地

访问次数:309更新时间:2023-03-15 09:46:15

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产品简介
供货周期 现货 规格 5 mg
货号 52902ES08 应用领域 生物产业
ICG-001是一种选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性的小分子化合物,并特异性结合到CREB结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,不会与其相关的转录共激活子p300结合,从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。
产品介绍

ICG-001 (ICG001, ICG 001)

 

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

ICG-001 (ICG001, ICG 001)

52902ES08

5 mg

1256.00

52902ES25

25 mg

3856.00

 

产品描述

ICG-001是一种选择性拮抗β-catenin/TCF介导的转录活性的小分子化合物,并特异性结合CREB结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,不会与其相关的转录共激活子p300结合,从而阻断β-catenin/CBP蛋白间的相互作用。ICG-001选择性诱导转化细胞(并非正常细胞)发生凋亡,抑制结肠癌肿瘤细胞的体外增殖,以及在Min小鼠或者裸鼠的结肠癌移植瘤动物模型中,有效抑制肿瘤生长[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博来霉素(bleomycin)会诱使小鼠产生肺纤维化现象。通过同时给药ICG-001和博来霉素能预防纤维化发生。而在博来霉素诱导后注射ICG-001,发现可以改善、逆转博来霉素诱导的肺纤维化,并显著提高存活率[2]。通过抑制TCF/β-catenin/CBP介导的转录活性,ICG-001可以缓解PS-1突变(L286V)引起的神经细胞分化和轴突生长上的缺陷[3]
 

产品性质

英文名称(English Synonym)

ICG-001、 ICG001、 ICG 001

化学名称Chemcial Synonym)

(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide

CAS号(CAS NO.)

780757-88-2

靶点(Target

CBP

半抑制浓度IC50

3 μM

分子式(Formula)

C33H32N4O4

分子量(Molecular Weight)

548.63

外观(Appearance)

白色或类白色粉末

纯度(Purity)

98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO50 mg/mL (91.14 mM);微溶于水

结构式(Structure)

 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2;保存于4 ºC,有效期1。储存液建议分装避光保存,保存于-80 ºC,有效期半年保存于-20 ºC,有效期1个月。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)配置的工作液浓度,建议现配现用,当天使用。

 

使用浓度

ICG-001具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化?!?/span>

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

使用25 μM ICG-001处理SW480 细胞8 h后,检测发现ICG-001可通过调整β-catenin上调,导致Survivin和 Cyclin D1 RNA蛋白的水平显著降低。同时用0--50 μM不同浓度梯度的ICG-001处理NCI-H929、U266和RPMI-8226细胞24 h,然后加入MTT,孵育4h后,通过酶标仪在540 nm处检测吸光度,并结算出IC50值。研究显示,5 μM ICG-001作用于MCF-7细胞,抑制leptin诱导的EMT, 并抑制肿瘤干细胞球形成[4]
(二)体内实验

将Sulindac(ICG-001水溶性类似物)按150 mg/kg剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型,处理19天发现肿瘤体积显著降低,小鼠没有死亡,而且体重也没有降低[1] ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠体,处理19天发现ICG-001能显著抑制beta-catenin信号、且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化,同时保护上皮细胞[2]。

 

参考文献

[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 2004, 101(34): 12682-7.

[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 2010,107(32):14309-14 .

[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A.2005,102(34):12171-6 .

[4] Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

 

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HB200119



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