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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 50804ES08 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
产品介绍
Navitoclax，又称ABT-263、ABT 263，是一种强效的，口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax对多种细胞具有抗肿瘤活性，如H146、H82、H889、H1963和H1417等，并引起体内肿瘤衰退。而且，Navitoclax可以增强化|疗药物的治疗效果。
目前，Navitoclax已用于临床Phase 2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | ABT-263, ABT 263 |
化学名（Chemical Name） | 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl) sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide |
靶点（Target） | Bcl-2 |
CAS 号（CAS NO.） | 923564-51-6 |
分子式（Molecular Formula） | C47H55ClF3N5O6S3 |
分子量（Molecular Weight） | 974.6 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化?！?/p>
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在HeLa细胞中建立哺乳动物双杂交系统，用ABT-263（0-500 nM）孵育细胞，ABT-263破坏Bcl-2家族蛋白之间的相互作用，ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用，EC50约为50 nM。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给移植瘤小鼠口服不同剂量ABT-263（25-100 mg/kg/d），ABT-263对SCLC和ALL表现出较高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、*的肿瘤衰退。[1]
参考文献
[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).
[2] Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 14: 3268-3277 (2008).
[3] Tamaki H, et al. Bcl-2 family inhibition sensitizes human prostate cancer cells to docetaxel and promotes unexpected apoptosis under caspase-9 inhibition. Oncotarget 5(22): 11399-412. (2014).
[4] Basu A, et al. An interactive resource to identify cancer genetic and lineage dependencies targeted by small molecules. Cell 154(5): 1151-1161 (2013).
