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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 52001ES08 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
产品介绍
PD 98059 MAPK激酶/MEK抑制剂
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
PD 98059 (PD98059, PD-98059) | 52001ES08 | 5mg | -20 oC | 587.00 |
PD 98059 (PD98059, PD-98059) | 52001ES10 | 10mg | -20 oC | 957.00 |
PD 98059 (PD98059, PD-98059) | 52001ES50 | 50mg | -20 oC | 3,667.00 |
产品描述
PD 98059 MAPK激酶/MEK抑制剂是一种选择性、非竞争性MEK通路抑制剂（IC50=2μM），特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活，不会直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1，也可以抑制部分激活的MEK突变体，该突变体是218 和 222号位上丝|氨|酸突变为谷|氨|酸后形成的，IC50 为10μM。PD 98059会导致细胞形态和密度显著变化，并抑制人白血病U937细胞增殖，诱导细胞死亡。另外，PD 98059剂量依赖性的抑制ERK1/2磷酸化，并下调细胞周期蛋白E/Cdk2和D1/Cdk4水平，导致细胞阻断在G1期。PD 98059抑制急性髓性白血?。ˋML）细胞系的生长与增殖，通过阻断p53依赖性的p21诱导作用引起G1周期阻滞。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | PD98059, PD-98059 |
化学名（Chemical Name） | 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one |
靶点（Target） | MEK |
CAS 号（CAS NO.） | 167869-21-8 |
分子式（Molecular Formula） | C16H13NO3 |
分子量（Molecular Weight） | 267.28 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测PD 98059在细胞中的抑制活性，不同浓度的PD 98059（1-100μM）孵育Swiss 3T3细胞，MAPK被抑制，IC50约为10μM，另外，PD 98059抑制MAPK激活，降低本底水平。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，急性肺炎小鼠先用卡拉处理1 h，然后用PD98059 (10 mg/kg) 对小鼠进行治疗，发现与炎症相关的所有指标均有所下降。[5]
参考文献
[1] Dudley DT, et al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A. 92(17): 7686-7689 (1995).
[2] Moon DO, et al. PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol. 7(1): 36-45 (2006).
[3] Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 270(46): 27489-27494 (1995).
[4] Kojima et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. 67(7):3210-3219(2007).
[5] Di Paola R, et al. Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J Immunopathol Pharmacol, 22(4): 937-950 (2009).
