联系电话
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初级会员·13年
具体成交价以合同协议为准
- 联系人：
- 曹女士
- 电话：
- 400-6111-883
- 手机：
- 售后：
- 4006-111-883
- 传真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦东新区天雄路166弄1号3楼
- 网址：
- www.yeasen.com
扫一扫访问手机商铺
产品简介
| 供货周期 | 现货 | 货号 | 51504ES08 |
|---|---|---|---|
| 应用领域 | 生物产业 |
产品介绍
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES08 | 5mg | -20 ºC | 587.00 |
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat) | 51504ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,857.00 |
产品描述
EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)是一种有效的、选择性、具有口服生物活性的EZH2抑制剂（Ki=2.5 nM），比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。在野生型和突变型淋巴瘤细胞中，EPZ-6438阻断组蛋白H3的Lys27甲基化，IC50范围为2 nM 到 90 nM。EPZ-6438还可以引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT细胞中，EPZ-6438诱导细胞凋亡和分化，具有明显的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中肿瘤衰退。
EPZ-6438目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | E7438, Tazemetostat |
化学名（Chemical Name） | N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide |
靶点（Target） | EZH2 |
CAS 号（CAS NO.） | 1403254-99-8 |
分子式（Molecular Formula） | C34H44N4O4 |
分子量（Molecular Weight） | 572.74 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化?！?/p>
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为研究EPZ-6438对MRT细胞的作用，1 μM EPZ-6438孵育MRT细胞14天，发现，EPZ-6438对于SMARCB1野生型细胞的细胞周期或细胞凋亡没有影响，而对于G401细胞（去除SMARCB1）EPZ-6438引起G1期比例增加，同时S期和G2/M期细胞比例降低。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给G401移植瘤SCID小鼠口服125、250、500 mg/kg EPZ-6438，21-28天后，250、500 mg/kg EPZ-6438显著延迟肿瘤生长。[1]
参考文献
[1] Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19): 7922-7927(2013).
[2] Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Molecular Cancer Therapeutics 13(4): 842-854 (2014).
