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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51302ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業(yè) |
產品介紹
CYT997 (Lexibulin)
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 儲存 | 價格（元） |
CYT997 (Lexibulin) | 51302ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,217.00 |
CYT997 (Lexibulin) | 51302ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,587.00 |
產品描述
CYT997 (Lexibulin)是一種有效的微管聚合抑制劑，對多種腫瘤細胞具有細胞毒性，抑制細胞生長和增殖，并誘導細胞凋亡，使細胞停留在細胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性，在臨床前腫瘤模型中表現出顯著的血管裂解（vascular-disrupting）活性，抑制腫瘤擴大。CYT997與bortezomib聯合使用會產生更強的抗腫瘤活性。
目前，CYT997 (Lexibulin)已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Lexibulin |
化學名（Chemical Name） | 1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl] phenyl]urea |
靶點（Target） | Tubulin（microtubules） |
CAS 號（CAS NO.） | 917111-44-5 |
分子式（Molecular Formula） | C24H30N6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 434.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
相關實驗（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
1）為檢測CYT997對人AML細胞和K562細胞的作用，分別用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育細胞24h或48h，CYT997抑制所有待檢測細胞生長，其作用方式為濃度和時間依賴型，HL-60和Kasumi-1對CYT997尤其敏感。IC50值分別為60.75 nM（HL-60）、111.38 nM（KG-1）、96.06 nM（THP-1）、71.43 nM（Kasumi-1）和134.33 nM（HEL）。[1]
2）為檢測CYT997對細胞周期的影響，用1μM CYT997處理A431細胞15h或24h，對照組15%和19%細胞處于G2/M期，CYT997處理組則有38%和43%細胞處于G2/M期。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
1）為檢測CYT997的活性，分別給PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997（7.5, 15, 25–30 mg/kg/d），CYT997以劑量依賴的方式抑制腫瘤生長，而30 mg/kg/d時某些小鼠出現精神萎縮，表現出耐受性。[2]
2）在體內研究中，肝癌轉移小鼠腹腔注射CYT997（5、10、15mg/kg/day，b.i.d.），10、15mg/kg CYT997處理組腫瘤顯著變小，肝轉移率也顯著降低，作用方式為劑量依賴型。[3]
參考文獻
[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).
[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).
[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).
[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).
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