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Naloxone

MCE 国际站：Naloxone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17417

CAS：357-08-4

中文名称：盐酸纳洛酮

Synonyms：盐酸纳洛酮

纯度：99.96%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

生物活性：盐酸纳洛酮是阿片受体拮抗剂。盐酸纳洛酮可缓解阿片类药物过量引起的呼吸抑制。盐酸纳洛酮可能引起肺水肿和心律失常[1]。

体内：纳洛酮（2.0 mg/kg，以 1.7 mg/kg/h 持续输注）可显著改善大鼠的神经行为结果，这种改善可持续到损伤后 4 周。纳洛酮治疗可使平均动脉压 (MAP) 略有增加，但不显著[1]。纳洛酮（0.4 mg/kg）可促进大鼠记忆，并拮抗促肾上腺皮质激素和肾上腺素的遗忘作用[2]。纳洛酮治疗可剂量相关地降低猫的初始破伤风强度。纳洛酮（5 或 10 mg/kg，静脉注射）可使后续剂量的吗-啡产生较少的 PTP 抑制，但对最-低抽搐抑制没有影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：试验中使用年轻的成年 Wistar 大鼠：实验 1 和 3 使用雌性大鼠（年龄 50-70 天，体重 100-185 克），实验 2 和 4 使用雄性大鼠（年龄 51-69 天，体重 140-200 克）。实验 2 和 4 使用相同的设备：一个 50×25×25 厘米的箱子，由胶合板制成，正面为玻璃墙，箱底由 1 毫米口径的青铜棒组成，间隔 10 毫米。在任务 1 中，将一个 5 厘米高、25×25 厘米的木制平台放入箱子中，以覆盖网格的左半部分。轻轻抓住大鼠的身体，将其放在面向左后角的平台上，此时启动石英计时器。计时直到动物从平台上走下来，将其四只爪子放在网格上，此时持续施加 0.5 mA、60 Hz 的电击，直到动物回到平台上。在任务 2 中，平台只有 7 厘米宽，只覆盖网格最左边的七个条；脚部电击电流只有 0.3 mA，每 2 秒以 0.4 毫秒脉冲发送一次，直到动物爬回平台上。在完成每项任务训练后，立即将动物从箱子中取出，腹腔注射以下药物之一：盐水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2 或 2.0 μg/kg）、盐酸肾上腺素（5.0 或 50.0 μg/kg）、人 β-内啡肽（0.1 或 1.0 μg/kg）、盐酸纳洛酮（0.4 mg/kg），或 ACTH 或肾上腺素与 β-内啡肽或纳洛酮一起给药。所有药物均溶于盐水中，注射量为 1.0 mL/kg。训练 24 小时后，将动物再次放在平台上（宽平台用于任务 1、实验 1 和 2，窄平台用于任务 2、实验 3 和 4），并像训练一样测量它们再次踏入网格的潜伏期。此测量的上限为 180 秒。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride and the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau
[2]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, and of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.
[3]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine and naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.
[4]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.