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C25-140

MCE 國際站：C25-140

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-120934

CAS：1358099-18-9

純度：99.86%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：C25-140 是一種首-創(chuàng)的，具有口服活性和一定選擇性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制劑，直接與 TRAF6 結合，阻斷 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，從而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并對抗自身免疫。

生物活性：C25-140, a first-in-class, orally active, and fairly selective TRAF6-Ubc13 inhibitor, directly binds to TRAF6, and blocks the interaction of TRAF6 with Ubc13. C25-140 降低 TRAF6 活性，減少 NF-κB 激活，并對抗自身免疫^[1]。 IC50 和目標：TRAF6-Ubc13^[1] 體外： C25-140 劑量依賴性地阻礙 TRAF6-Ubc13 相互作用^{[1 ]}.
C25-140（10-30 μM；2 小時）有效減少 TRAF6 介導的泛素鏈形成^[1]。
C25-140 影響 TNFα -誘導的 IκBα 磷酸化以及 NF-κB 誘導的靶基因表達^[1]。
C25-140 在以下情況下有效抑制 IL-1β 和 TNFα 介導的受體信號傳導細胞因子激活^[1]。 體內(nèi)： C25-140（~1.5 mg/kg；局部用于剃光的背部和右耳；每天兩次，持續(xù) 6 天）改善 R 中自身免疫性銀屑病的癥狀837 誘導的銀屑病小鼠模型^[1].
C25-140（6-14 mg/kg；腹腔注射；每天兩次，持續(xù) 14 天）顯示 RA 疾病的劑量依賴性改善膠原誘導性關節(jié)炎 (CIA) 模型的結果^[1].
C25-140（10 mg/kg；iv）治療顯示 C_max， AUC、t_1/2 和 V_d 分別為 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和 4.13 L/kg^{[1 ]}.
。 C25-140 (10 mg/kg; po) 治療顯示 C_max、AUC、t_1/2 和 V_d 為 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 和 13.3 L/kg，分別^[1].
C25-140 (10 mg/kg; ip) 治療表明，C _max、AUC、t_1/2 和 V_d 為 4.2μg/mL，100000 ng min/mL，184 分鐘，25.6 L/公斤，分別為^[1]。

體外：C25-140 劑量依賴性地阻礙 TRAF6-Ubc13 相互作用[1]。C25-140（10-30 μM；2 小時）有效降低 TRAF6 介導的泛素鏈形成[1]。C25-140 影響 TNFα 誘導的 IκBα 磷酸化以及 NF-κB 誘導的靶基因表達[1]。C25-140 在細胞因子激活背景下有效抑制 IL-1β 和 TNFα 介導的受體信號傳導[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：C25-140（~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃過毛的背部和右耳；每天兩次，連續(xù) 6 天）可改善 R 837 誘發(fā)的銀屑病小鼠模型中的自身免疫性銀屑病癥狀[1]。C25-140（6-14 mg/kg；腹腔注射；每天兩次，連續(xù) 14 天）顯示膠原誘發(fā)的關節(jié)炎 (CIA) 模型中的 RA 疾病結果呈劑量依賴性改善[1]。C25-140（10 mg/kg；靜脈注射）治療顯示 Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分別為 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和 4.13 L/kg[1]。 C25-140（10 mg/kg；po）治療后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分別為3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min和13.3 L/kg[1]。C25-140（10 mg/kg；ip）治療后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分別為4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min和25.6 L/kg[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。這些結果僅供參考。

IC50 & Target：TRAF6-Ubc13[1]

熱-銷產(chǎn)品：Aristolochic acid A  | 5-Methyltetrahydrofolic acid  | Isatuximab  | Saikosaponin A  | BRD0705

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.