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SCH 58261

MCE 國際站：SCH 58261

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19533

CAS：160098-96-4

純度：99.71%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SCH 58261 是一種強效、選擇性的競爭性腺苷 A2A 受體拮抗劑，IC50 值為 15 nM，對 A2A 受體的選擇性分別是 A1、A2B 和 A3 受體的 323 倍、53 倍、100 倍。

生物活性：SCH 58261 是一種有效、選擇性和競爭性的腺苷 A2A 受體拮抗劑，IC₅₀ 為 15 nM，顯示 323-、53-對 A2A 受體的選擇性分別比 A1、A2B 和 A3 受體高 100 倍^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：15 nM（A2A 受體）^[2] 體外： SCH 58261（0 nM–10 μM；7 天) 在 NSCLC 細胞系 H1975 中以濃度依賴性降低細胞活力^[4]。
SCH58261（25 μM；72 小時）可抑制 CAF 細胞的生長^{[5 ]}.
體內(nèi)： SCH 58261（2 mg/kg；ip；每天；持續(xù) 20 天）導(dǎo)致腫瘤負荷降低在 NSCLC 小鼠模型中^[5]。
SCH 58261（5 mg/kg；腹腔注射；3 次；每 3 小時一次；氟哌-啶醇前- 10 分鐘）部分降低氟哌-啶醇誘導(dǎo)的強直性昏厥和在所有三個檢測水平上，紋狀體背外側(cè)和腹外側(cè) PENK mRNA 表達增加^[6]。
SCH 58261 降低帕金森樣肌肉僵硬并增強大鼠模型中的左旋多巴^[7].

體外：SCH 58261 (0 nM–10 μM；7 天) 降低 NSCLC 細胞系 H1975 中的濃度依賴性細胞活力[4]。SCH58261 (25 μM；72 小時) 可以抑制 CAF 細胞的生長[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：SCH 58261 (2 mg/kg；腹腔注射；每天；持續(xù) 20 天) 在 NSCLC 小鼠模型中引起腫瘤負荷降低[5]。 SCH 58261 (5 mg/kg；腹腔注射；3 次；每 3 小時；氟哌-啶醇前- 10 分鐘) 部分降低氟哌-啶醇誘導(dǎo)的強直性昏厥和紋狀體背外側(cè)和腹外側(cè) PENK mRNA 表達的增加在所有三個檢查水平[6]。SCH 58261 在大鼠模型中降低帕金森樣肌肉僵硬并增強L-DOPA的作用[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：15 nM (A2A receptor)[2]

熱-銷產(chǎn)品：Stachydrine  | Cenisertib  | GMQ  | Ganoderal A  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Zocchi C, et al. Binding of the radioligand [3H]-SCH 58261, a new non-xanthine A2A adenosine receptor antagonist, to rat striatal membranes. Br J Pharmacol. 1996 Apr;117(7):1381-6.
[2]. Varani K, et al. Pharmacological and biochemical characterization of purified A2a adenosine receptors in human platelet membranes by [3H]-CGS 21680 binding. Br J Pharmacol. 1996 Apr;117(8):1693-701.
[3]. Xi J, et al. Adenosine A2A and A2B receptors work in concert to induce a strong protection against reperfusion injury in rat hearts. J Mol Cell Cardiol. 2009 Nov;47(5):684-90.
[4]. Kuzumaki N, et al. Multiple analyses of G-protein coupled receptor (GPCR) expression in the development of gefitinib-resistance in transforming non-small-cell lung cancer. PLoS One. 2012;7(10):e44368.
[5]. Mediavilla-Varela M, et al. Antagonism of adenosine A2A receptor expressed by lung adenocarcinoma tumor cells and cancer associated fibroblasts inhibits their growth. Cancer Biol Ther. 2013 Sep;14(9):860-8.
[6]. Wardas J, et al. SCH 58261, a selective adenosine A2A receptor antagonist, decreases the haloperidol-enhanced proenkephalin mRNA expression in the rat striatum. Brain Res. 2003 Jul 11;977(2):270-7.
[7]. Wardas J, et al. SCH 58261, an A(2A) adenosine receptor antagonist, counteracts parkinsonian-like muscle rigidity in rats. Synapse. 2001 Aug;41(2):160-71.