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Istaroxime

MCE 國(guó)際站：Istaroxime hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15718A

CAS：374559-48-5

Synonyms：PST2744 hydrochloride

純度：99.32%

存儲(chǔ)條件：4°C,密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制劑 (IC50=0.11 μM) 和肌漿/內(nèi)質(zhì)網(wǎng)鈣ATP酶2 (SERCA 2) 激活劑。

生物活性：Istaroxime hydrochloride 是一種 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制劑 (IC₅₀ =0.11 μM) 和肌漿/內(nèi)質(zhì)網(wǎng)鈣 ATP 酶 2 (SERCA 2) 激活劑。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.11 μM（Na⁺,K⁺-ATPase）^[1] 體外： Istaroxime hydrochloride 通過抑制 Na⁺,K⁺-ATPase^{[2]。 Istaroxime (PST2744) 抑制狗腎臟的 Na+/K+-ATPase 活性，IC₅₀ 值為 0.43 ± 0.15 μM。抑制來自豚鼠腎臟的制劑中的 Na+/K+-ATPase 活性產(chǎn)生了 8.5 μM 的 PST2744[3] 效力。 體內(nèi)： Istaroxime (PST2744) 在整個(gè)輸注過程中誘導(dǎo) +dP/dt_max 逐漸增加，達(dá)到 80%（ED ₈₀) 在累積劑量為 1.89±0.37 mg/kg 時(shí)峰值為 140±3.5% 在劑量 (ED_max) 為 4.88±0.6 mg/kg[ 3]。}

體外：Istaroxime hydrochloride 通過抑制 Na+，K+-ATPase 作為一種正性肌力化合物。Istaroxime hydrochloride (PST2744) 抑制狗腎臟的 Na+/K+-ATPase 活性，IC50 值為 0.43±0.15 μM[2]。抑制來自豚鼠腎臟的制劑中的 Na+/K+-ATPase 活性產(chǎn)生了 8.5 μM 的 PST2744 效力[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Istaroxime hydrochloride (PST2744) 在整個(gè)輸注過程中誘導(dǎo) +dP/dtmax 逐漸增加，在累積劑量為 1.89±0.37 mg/kg 時(shí)達(dá)到 80% (ED80), 在劑量 (EDmax) 為 4.88±0.6 mg/kg 時(shí)，峰值為 140±3.5%[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：豬[3] 使用雄性豚鼠（350-450 克）。分別在開始運(yùn)動(dòng)前- 10 和 20 分鐘靜脈推注伊司他辛（300 μg/kg）或地-高辛（75 μg/kg），并與載體進(jìn)行比較。通過計(jì)算機(jī)采集系統(tǒng)記錄以下變量：HR、ECG、LVP 和主動(dòng)脈壓，該系統(tǒng)計(jì)算左心室壓力變化率。數(shù)據(jù)分析來自實(shí)時(shí)數(shù)字化記錄。對(duì)照值是在化合物給藥前獲得的。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用 Polytron 將狗或豚鼠腎臟外髓質(zhì)在 250 mM 蔗糖和 30 mM 組氨酸（pH 7.2）中勻漿。勻漿在 4°C 下以 6,000g 離心 15 分鐘，上清液在 20°C 下以 48,000g 離心 30 分鐘，加入 SDS，然后分層到不連續(xù)蔗糖密度梯度（10%、15% 和 29%）上，在 4°C 下以 60,000 rpm 離心 115 分鐘。將沉淀物懸浮在 25 mM 咪唑和 1 mM EDTA（pH 7.5）中。測(cè)量蛋白質(zhì)含量。在從 [32P]ATP 釋放 32P 后測(cè)量 Na+/K+-ATPase 活性。將濃度逐漸增加的化合物與純化的酶在 37°C 下預(yù)孵育 10 分鐘，孵育介質(zhì)的最終體積為 120 μL，其中含有 140 mM NaCl、3 mM MgCl2、50 mM HEPES-Tris 和 3 mM ATP，pH 7.5。預(yù)孵育后，加入 10 μL 孵育溶液，其中含有 10 mM KCl 和 20 nCi [32P]ATP（0.5-3 Ci/mmol），反應(yīng)在 37°C 下進(jìn)行 15 分鐘，然后用 30% (v/v) 高氯酸酸化以停止反應(yīng)。用活性炭離心分離 32P，用液體閃爍計(jì)數(shù)測(cè)量放射性。抑制活性表示為對(duì)照樣品的百分比，在沒有標(biāo)準(zhǔn)化合物的情況下進(jìn)行。 IC50是通過加權(quán)非線性回歸曲線擬合質(zhì)量作用平衡計(jì)算得出的[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：0.11 μM (Na+,K+-ATPase)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Dimercaprol  | Sodium citrate (dihydrate)  | Dipotassium glycyrrhizinate  | Tricetin  | MOPS

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Gobbini M, et al. Novel analogues of istaroxime, a potent inhibitor of Na+,K+-ATPase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4601-8.
[2]. Gobbini M, et al. Novel analogues of Istaroxime, a potent inhibitor of Na(+),K(+)-ATPase: Synthesis, structure-activity relationship and 3D-quantitative structure-activity relationship of derivatives at position 6 on the androstane scaffold. Bioorg Med Ch
[3]. Micheletti R, et al. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). J Pharmacol Exp Ther. 2002 Nov;303(2):592-600.