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CBL0137

MCE 國際站：CBL0137

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18935

CAS：1197996-80-7

Synonyms：Curaxin 137; CBL-C137

純度：99.68%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CBL0137 是一種 curaxin 化合物，是一種組蛋白伴侶促進染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄 (FACT) 抑制劑。CBL0137 下調(diào) NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢復(fù)組蛋白 H3 乙?；腿谆?。CBL0137 是一種抗癌劑。CBL0137 誘導(dǎo)癌細胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：CBL0137 是一種 curaxin 化合物，是一種組蛋白伴侶促進染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄 (FACT) 抑制劑。CBL0137 下調(diào) NF-κB 并激活 p53。CBL0137 可恢復(fù)組蛋白 H3 乙?；腿谆?。CBL0137 是一種抗癌劑。CBL0137 可誘導(dǎo)癌細胞凋亡[1]。

體外：濃度高于 2.5 μM 時，CBL-0137 治療會導(dǎo)致活細胞完-全消失。CBL-0137 與吉西他濱聯(lián)合使用時不僅會導(dǎo)致 MiaPaCa-2 細胞形成的菌落數(shù)量大幅減少，還會導(dǎo)致對吉西他濱有抗性的 PANC-1 細胞形成的菌落數(shù)量大幅減少。用 CBL-0137 治療人類胰腺癌細胞會導(dǎo)致 RRM1 和 RRM2 的蛋白質(zhì)和 mRNA 水平劑量依賴性降低。CBL-0137 能夠阻止吉西他濱誘導(dǎo)的 RRM1 和 RRM2 在 mRNA 和蛋白質(zhì)水平上的表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：CBL-0137單藥組和CBL-0137-吉西他濱聯(lián)合組樣本均出現(xiàn)大面積壞死區(qū)、大量凋亡小體和腫瘤細胞丟失。50至60 mg / kg的次優(yōu)劑量CBL-0137引起的吉西他濱抗腫瘤活性增強與90 mg / kg的最-低耐受劑量（MTD）相似，這從聯(lián)合組之間缺乏統(tǒng)計學(xué)上的顯著差異可以看出。CBL0137鹽酸鹽通過消耗參與轉(zhuǎn)錄延長的活性FACT池來抑制FACT功能[1]。 CBL-0137 以無毒劑量每天 30 mg/kg 口服管飼，5 天服藥/2 天停藥，可抑制結(jié)腸 (DLD-1)、腎細胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 腫瘤細胞系異種移植以及胰腺導(dǎo)管腺癌患者移植手術(shù)樣本中的腫瘤生長[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：10 周齡雌性無胸腺裸鼠（每個治療組 n=8）用氯-胺酮/賽拉嗪深度麻醉。通過剖腹手術(shù)，將 2× 106 PANC-1 細胞接種到每只小鼠的胰尾。接種兩周后（超聲確認腫瘤存在），開始治療。使用以下方案：1）載體，100mg/kg captisol iv 和無菌水通過管飼法給藥，2）50 至 90 mg/kg CBL-0137 溶于 100 mg/mL captisol iv 中，每周一次通過尾靜脈給藥，3）10 至 20 mg/kg CBL-0137 po 通過口服管飼法給藥，5 天給藥/2 天停藥，4）。使用數(shù)字卡尺測量腫瘤。腫瘤體積使用公式 L×W2/2 計算，其中 L 為最長尺寸，W 為垂直于 W 的尺寸。跟蹤小鼠直至每只小鼠中至少有一個腫瘤達到 1000 mm3 或從治療開始算起 90 天（以先到者為準）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞懸浮在無血清的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM) 中，并用不同濃度的 CBL-0137 處理 1 小時。之后，將來自每種處理條件的 105 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中，孔中裝有 2mL 無血清 DMEM/F12 培養(yǎng)基，其中補充有 0.4% BSA、0.2×B27、10 ng/mL 重組 EGF 并含有 0.25% 瓊脂糖。將來自每種處理條件的 103 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中，孔中裝有含有常規(guī) FBS 的培養(yǎng)基。接種后 7 至 15 天使用倒置顯微鏡計數(shù)菌落[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：MiaPaca2 和 BxPC-3 細胞用 CBL-0137 處理 4 或 24 小時。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制劑的 1× 細胞培養(yǎng)裂解試劑中收獲細胞。在 SDS-PAGE 凝膠上分離 5 至 20 μg 的裂解物并轉(zhuǎn)移到 PVDF 膜上。用針對 SSRP1、SPT16、RRM1 和 RRM2 的特異性抗體探測印跡。GAPDH 用作上樣對照。使用 ECL 試劑盒 [1] 可視化蛋白質(zhì)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Pirinixic acid  | Deferasirox  | Fibronectin, Human  | 5-Aminosalicylic Acid  | Campesterol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017 Feb 1;19(2):186-196. h
[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.
[3]. Ehteda A, et al. Dual targeting of the epigenome via FACT complex and histone deacetylase is a potent treatment strategy for DIPG. Cell Rep. 2021 Apr 13;35(2):108994.