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MK-571

MCE 國(guó)際站：MK-571

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19989

CAS：115104-28-4

Synonyms：L-660711

純度：98.66%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MK-571 (L-660711) 是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯 D4 (LTD4) 受體拮抗劑，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分別為 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一種 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制劑。MK-571 可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的 S1P 釋放。

生物活性：MK-571 (L-660711) 是一種口服活性、強(qiáng)效且選擇性的競(jìng)爭(zhēng)性白三烯 D4 (LTD4) 受體拮抗劑，在豚鼠和人類(lèi)肺膜中的 Ki 值分別為 0.22 和 2.1 nM。MK-571 還是 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制劑。MK-571 可抑制組成型和抗原刺激的 S1P (鞘氨醇-1-磷酸) 釋放[1][2][3]。

體外：MK571（15 μM，1 小時(shí)）顯著抑制 RBL-2H3 細(xì)胞和肥大細(xì)胞的組成型和 Ag 刺激的 S1P 分泌，并抑制 Fluo-3 外排[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：MK-571（0-0.5 mg/kg，口服，一次）對(duì)接受美西麥角 (3 μg/kg) 治療的清醒致敏大鼠中抗原誘導(dǎo)的呼吸困難持續(xù)時(shí)間產(chǎn)生劑量依賴(lài)性抑制[1]。MK-571（0-1 mg/kg，口服，一次）可阻斷有意識(shí)的松鼠猴中 LTD4- 和蛔蟲(chóng)誘導(dǎo)的支氣管收縮[1]。MK-571（0-25 mg/kg，口服，每天，持續(xù) 2 周以上）可逆轉(zhuǎn)缺氧性肺動(dòng)脈高壓 (PH)，并保護(hù)小鼠免受缺氧性 PH 的影響[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Estrone sulfate (sodium)  | Rhodamine Phalloidin  | Methylprednisolone  | Fumonisin B1  | NCT-503  | Brusatol  | Sodium dichloroacetate  | Thymidine  | Alirocumab  | VD2-d3

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jones TR, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Jan;67(1):17-28.
[2]. Hara Y, et al. Inhibition of MRP4 prevents and reverses pulmonary hypertension in mice. J Clin Invest. 2011 Jul;121(7):2888-97.
[3]. Mitra P, et al. Role of ABCC1 in export of sphingosine-1-phosphate from mast cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Oct 31;103(44):16394-9.