英文名稱：Deltorphin II

中文名稱：德?tīng)査蟹菼I

Deltorphin II是一種由七種氨基酸殘基組成的環(huán)狀內(nèi)源性肽類物質(zhì)，屬于德?tīng)査x擇性阿片肽家族。其分子結(jié)構(gòu)包含兩個(gè)半胱氨酸殘基形成的二硫鍵橋，賦予其穩(wěn)定的環(huán)狀構(gòu)象。該物質(zhì)最初從南美洲樹蛙Phyllomedusa sauvagei的皮膚分泌物中分離獲得，后續(xù)研究證實(shí)其可通過(guò)基因編碼的內(nèi)源性前體蛋白加工產(chǎn)生。

從化學(xué)特性來(lái)看，Deltorphin II的分子式為C??H??N?O?S?，分子量約為834.99 Da。其環(huán)狀結(jié)構(gòu)由二硫鍵穩(wěn)定，側(cè)鏈包含疏水性與親水性氨基酸的交替排列，這種結(jié)構(gòu)特征與其跨血腦屏障的能力密切相關(guān)。實(shí)驗(yàn)表明，Deltorphin II在中性pH條件下溶解度較低，但在特定緩沖體系中可通過(guò)調(diào)節(jié)離子強(qiáng)度提高穩(wěn)定性。

在生物活性方面，Deltorphin II主要通過(guò)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的δ型阿片受體（δ-opioid receptor, DOR）結(jié)合發(fā)揮作用。放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)顯示，其對(duì)DOR的親和力顯著高于μ型和κ型阿片受體，這種選擇性可能與其環(huán)狀結(jié)構(gòu)和特定氨基酸序列有關(guān)。在動(dòng)物模型中，Deltorphin II可穿透血腦屏障并引發(fā)劑量依賴性的行為反應(yīng)，包括鎮(zhèn)靜、運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性改變等。此外，其作用可被納洛酮等阿片受體拮抗劑部分逆轉(zhuǎn)，進(jìn)一步驗(yàn)證了其受體介導(dǎo)的機(jī)制。

藥代動(dòng)力學(xué)研究提示，Deltorphin II在血漿中的半衰期較短，主要通過(guò)肽酶降解代謝。其生物利用度受給藥途徑影響顯著，靜脈注射后迅速分布至組織，而經(jīng)鼻或皮下給藥則表現(xiàn)出更持久的效應(yīng)。值得注意的是，該物質(zhì)在腦脊液中的濃度可達(dá)外周血的數(shù)倍，提示其具有中樞靶向潛力。

近年來(lái)，Deltorphin II的結(jié)構(gòu)修飾研究取得進(jìn)展。通過(guò)替換特定氨基酸殘基或引入非天然氨基酸，可調(diào)節(jié)其與受體的結(jié)合親和力及代謝穩(wěn)定性。例如，將第5位脯氨酸替換為肌氨酸可延長(zhǎng)其體內(nèi)作用時(shí)間，而N端乙酰化修飾則能增強(qiáng)對(duì)肽酶的抵抗能力。這些改造為探索其潛在應(yīng)用提供了化學(xué)基礎(chǔ)。

當(dāng)前研究重點(diǎn)集中于Deltorphin II的受體信號(hào)通路解析。不同于傳統(tǒng)阿片肽主要激活G蛋白偶聯(lián)通路，該物質(zhì)被證實(shí)可同時(shí)調(diào)控β-arrestin介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，這種多效性可能與其復(fù)雜的生理效應(yīng)相關(guān)。在理性疼痛模型中，Deltorphin II表現(xiàn)出對(duì)特定痛覺(jué)通路的調(diào)節(jié)作用，但其機(jī)制仍需進(jìn)一步闡明。

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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