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TNF-α-IN-2

MCE 國(guó)際站：TNF-α-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-134471

CAS：2074702-04-6

純度：98.75%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TNF-α-IN-2 是一種有效和具有口服活性的腫瘤壞死因子 α (TNFα) 抑制劑，在 HTRF 分析中的 IC50 值為 25 nM。結(jié)合時(shí)，TNF-α-IN-2 會(huì)使 TNFα 三聚體變形，當(dāng)三聚體與 TNFR1 結(jié)合時(shí)會(huì)導(dǎo)致異常信號(hào)傳導(dǎo)。TNF-α-IN-2 可用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的研究。

生物活性：TNF-α-IN-2 是一種有效的口服活性腫瘤壞死因子 α (TNFα) 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM 在 HTRF 分析中。 TNF-α-IN-2 在結(jié)合時(shí)扭曲 TNFα 三聚體，當(dāng)三聚體與 TNFR1 結(jié)合時(shí)導(dǎo)致異常信號(hào)傳導(dǎo)。 TNF-α-IN-2可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的研究^[1]。 體外：TNF-α-IN-2（化合物 42）（30 分鐘）抑制 HUVEC 中由可溶性 TNFα 誘導(dǎo)的 E-選擇素表達(dá)，IC₅₀ 的 30 nM^[1]。 體內(nèi)TNF-α-IN-2（5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小時(shí)口服）抑制小鼠中 TNF 誘導(dǎo)的 IL-6^[1].
TNF-α-IN-2（2-10 mg/kg；每天口服兩次，持續(xù) 10 天）劑量依賴(lài)性地降低臨床評(píng)分和炎性細(xì)胞因子水平和小鼠白細(xì)胞表面受體^[1].
TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg; iv) 表現(xiàn)出長(zhǎng)t_1/2 （6.2 小時(shí)）、低 CL（6.6 mL/min?kg）和 V_ss（3.2 L/kg）小鼠^[1]。
TNF -α-IN-2 (2 mg/kg; po) 表現(xiàn)出良好的口服生物利用度 (58%)、C_max (0.47 μM) 和 AUC_tot (5.9 μM ?h) 在小鼠中^[1]。

體外：TNF-α-IN-2 (化合物 42) (30 分鐘) 抑制 HUVECs 中可溶性 TNFα 誘導(dǎo)的 E-選擇素表達(dá)，IC50 為 30 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小時(shí)口服) 抑制小鼠中 TNF 誘導(dǎo)的 IL-6[1]。 TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg；口服，每日兩次，持續(xù) 10 天) 劑量依賴(lài)性地降低小鼠的臨床評(píng)分以及炎性細(xì)胞因子和白細(xì)胞表面受體的水平[1]。 TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg；iv) 具有長(zhǎng) t1/2 (6.2 h)、低 CL (6.6 mL/min?kg) 和Vss (3.2 L/kg) in mice[1]。 TNF-α-IN-2 (2 mg/kg；po) 表現(xiàn)出良好的口服小鼠的生物利用度 (58%)、Cmax (0.47 μM) 和 AUCtot (5.9 μM?h)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CD40 25 nM (IC50)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：2-Aminoethyl diphenylborinate  | | Metronidazole  | Artesunate  | SAFit2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xiao HY, et, al. Biologic-like In Vivo Efficacy with Small Molecule Inhibitors of TNFα Identified Using Scaffold Hopping and Structure-Based Drug Design Approaches. J Med Chem. 2020 Dec 1.