在有机合成中 C-N 键的形成大多是通过过渡金属催化偶联的方式实现，如 Ullman–Goldberg 胺化，
Buchwald–Hartwig 胺化，Chan–Lam 偶联等。通过电化学或光氧化还原也可实现 C-H 键的直接胺化。
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