cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000是一種結(jié)合了 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE） 和 甲氧基聚乙二醇（mPEG，分子量約2000） 的功能化磷脂-聚乙二醇共聚物，在生物醫(yī)學(xué)和藥物遞送領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。以下是其核心特性與應(yīng)用場(chǎng)景的詳細(xì)解析：

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與特性

1. 分子組成

• DSPE：一種磷脂分子，具有兩親性（疏水性硬脂酸鏈+親水性磷酸乙醇胺頭基），能嵌入脂質(zhì)雙分子層，形成穩(wěn)定的脂質(zhì)體或納米顆粒結(jié)構(gòu)。

• mPEG2000：聚乙二醇（PEG）的甲氧基封端衍生物，分子量約2000，提供良好的水溶性和生物相容性，同時(shí)通過(guò)空間位阻效應(yīng)減少非特異性相互作用。

2. 關(guān)鍵優(yōu)勢(shì)

• 長(zhǎng)循環(huán)特性：mPEG鏈在脂質(zhì)體表面形成水化膜，減少血漿蛋白吸附和單核吞噬系統(tǒng)（MPS）的識(shí)別，顯著延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間（如含DSPE-MPEG2000的阿霉素脂質(zhì)體DOXIL®半衰期達(dá)2.5天，遠(yuǎn)超傳統(tǒng)制劑）。

• 穩(wěn)定性提升：PEG的引入增強(qiáng)了脂質(zhì)體的膠體穩(wěn)定性，降低藥物泄漏風(fēng)險(xiǎn)。

• 生物相容性：DSPE和mPEG均為生物相容性材料，減少免疫原性。

二、核心應(yīng)用場(chǎng)景

1. 靶向遞送系統(tǒng)

• EGFR抗體修飾：乳腺ai細(xì)胞靶向，結(jié)合效率提升3-5倍。

• 葉酸修飾：腫liu細(xì)胞表面葉酸受體結(jié)合，藥物蓄積量增加60%。

• 主動(dòng)靶向：通過(guò)mPEG末端修飾靶向配體（如抗體、葉酸、糖基），實(shí)現(xiàn)細(xì)胞特異性識(shí)別。

• 被動(dòng)靶向：利用增強(qiáng)滲透與滯留效應(yīng)（EPR），使納米顆粒（粒徑80-200 nm）在腫liu組織富集。

2. 刺激響應(yīng)型藥物釋放

   化學(xué)鍵響應(yīng)：
   

• DSPE-SS-mPEG2000：含二硫鍵（SS）的衍生物，在腫liu微環(huán)境高濃度谷胱甘肽（GSH）作用下裂解，實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)精準(zhǔn)釋藥。

• DSPE-TK-PEG2000：硫縮酮鍵（TK）在活性氧（ROS）環(huán)境下斷裂，適用于缺血再灌注損傷治療。

• 物理刺激響應(yīng)：與溫敏材料（如聚N-異丙基丙烯酰胺）復(fù)合，局部熱療觸發(fā)藥物突釋。

3. 核酸藥物遞送

• mRNA疫苗：DSPE-MPEG2000作為脂質(zhì)納米顆粒（LNP）的核心組分，通過(guò)電荷中和與空間穩(wěn)定作用保護(hù)mRNA免受核酸酶降解。

• siRNA遞送：與陽(yáng)離子脂質(zhì)（如DOTAP）復(fù)配形成復(fù)合體，提升轉(zhuǎn)染效率2-3倍。

4. 生物成像與診療一體化

• 熒光標(biāo)記：mPEG末端連接Cy5.5或ICG等熒光染料，用于活體成像監(jiān)測(cè)藥物分布。

• 診療復(fù)合體系：整合化療藥物與造影劑（如釓螯合物），實(shí)現(xiàn)治療過(guò)程可視化調(diào)控。

三、與DSPE-PEG2000的區(qū)別

四、使用注意事項(xiàng)

1. 溶解性：易溶于氯仿、甲醇，部分溶于水，溶解過(guò)程需先溶脹再溶解。

2. 儲(chǔ)存條件：-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

3. 安全性：僅供科研使用，需通過(guò)臨床前研究驗(yàn)證其生物安全性。

cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000

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