AC1-IN-1 是一種有效的選擇性 AC1 抑制劑，其 IC50 為 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎癥性疼痛小鼠模型中表現(xiàn)出適度的抗異常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。

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AC1-IN-1

MCE 國際站：AC1-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145830

CAS：2762422-55-7

純度：99.81%

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產(chǎn)品活性：AC1-IN-1 是一種有效的選擇性 AC1 抑制劑，其 IC50 為 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎癥性疼痛小鼠模型中表現(xiàn)出適度的抗異常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。

生物活性：AC1-IN-1 是一種有效的選擇性 1 型腺苷酸環(huán)化酶 (AC1) 抑制劑，IC₅₀ 為 0.54 μM。 AC1-IN-1 在炎癥性疼痛小鼠模型中表現(xiàn)出適度的抗痛覺過敏作用。 AC1-IN-1 具有 CNS 活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC₅₀：0.54 μM (AC1)^[1] 體外： AC1-IN- 1（化合物 38；HEK293 細(xì)胞；30 μM，1 小時）顯示對該人類細(xì)胞系無毒^[1]。 體內(nèi)：AC1-IN-1（5.6 mg/kg；iv）在治療后 1 小時與 0 分鐘相比表現(xiàn)出適度但具有統(tǒng)計學(xué)意義的抗痛覺異常效應(yīng)（異常性疼痛）時間點^[1]。

體外：AC1-IN-1（化合物 38；HEK293 細(xì)胞；30 µM，1 小時）對該人類細(xì)胞系無毒[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AC1-IN-1（5.6 mg/kg；靜脈注射）在治療后 1 小時表現(xiàn)出適度但具有統(tǒng)計學(xué)意義的抗異常疼痛作用，與 0 分鐘（異常疼痛）時間點相比[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Scott JA, et al. Optimization of a Pyrimidinone Series for Selective Inhibition of Ca2+/Calmodulin-Stimulated Adenylyl Cyclase 1 Activity for the Treatment of Chronic Pain. J Med Chem. 2022; 65(6):4667-4686.

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