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Azelastine

MCE 国际站：Azelastine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0462A

CAS：58581-89-8

中文名称：氮卓斯汀

Synonyms：氮卓斯汀

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Azelastine 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。

生物活性：Azelastine 是一种抗组胺药，是一种有效的选择性组胺 1 (H₁) 拮抗剂。氮卓斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高血脂和SARS-CoV-2的研究^[1][2][3][4]。 体外实验：氮卓斯汀可显着抑制 HNEpC 增殖，因此有助于对抗气道重塑^[5]。
体内研究：氮卓斯?。? mg/kg；口服；每日一次；持续 8 周）显着降低血糖、HbA1c 和血清碱性磷酸酶 (ALP)、骨钙素，并下调载脂蛋白 B糖尿病高脂血症大鼠模型^[2].
氮卓斯?。? mg/kg；口服；每天；持续 8 周）改善脂质谱（LDL-c 降低和 HDL-c 升高）糖尿病高脂血症大鼠模型^[2].
氮卓斯汀（4 mg/kg；口服；每天；持续 8 周）减轻糖尿病高脂血症大鼠模型中的钙沉积和主动脉钙化^{[2 ]}.

体外：氮卓斯汀能显著抑制HNEpC增殖，有助于对抗气道重塑[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：氮卓斯?。? mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可显著降低糖尿病高脂血症大鼠模型中的血糖、糖化血红蛋白和血清碱性磷酸酶 (ALP)、骨钙素，并下调载脂蛋白 B[2]。氮卓斯?。? mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可改善糖尿病高脂血症大鼠模型中的血脂状况（LDL-c 降低，HDL-c 升高）[2]。氮卓斯?。? mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可减轻糖尿病高脂血症大鼠模型中的钙沉积和主动脉钙化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：H1 Receptor

热销产品：Cinromide  | Histatin 5 (TFA)  | Furosemide (sodium)  | 3-(Methylthio)propionic acid  | Triclosan  | PRT062607 (Hydrochloride)  | Decylubiquinone  | Menthol  | DL-Glyceraldehyde 3-phosphate  | Biotin Hydrazide

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参考文献：

[1]. Craig La Force. Review of the pharmacology, clinical efficacy, and safety of azelastine hydrochloridel. Expert Rev Clin Immunol. 2005 Jul;1(2):191-201.
[2]. Mohamed M Elseweidy, et al. Azelastine a potent antihistamine agent, as hypolipidemic and modulator for aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model. Arch Physiol Biochem. 2020 Jul 2;1-8.
[3]. Carlos D. Zappia, et al. Azelastine potentiates antiasthmatic dexamethasone effect on a murine asthma model. Pharmacol Res Perspect. 2019 Dec; 7(6): e00531.
[4]. Li Yang, et al. Identification of SARS-CoV-2 entry inhibitors among already approved drugs. Acta Pharmacol Sin. 2020 Oct 28 : 1-7.
[5]. Shao-Cheng Liu, et al. Effect of budesonide and azelastine on histamine signaling regulation in human nasal epithelial cells. Eur Arch Otorhinolaryngol. 2017 Feb;274(2):845-853.