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Propafenone

MCE 國(guó)際站：Propafenone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0432

CAS：54063-53-5

Synonyms：SA-79

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Propafenone (SA-79) 是一種鈉通道 (sodium-channel) 阻滯劑，具有抗心律失常的作用。Propafenone 對(duì) β 受體也具有高親和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻斷瞬時(shí)外向鉀電流 (Ito) 和持續(xù)延遲整流器 K+ 電流 (Isus)，IC50 值分別為 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通過(guò)誘導(dǎo)線粒體功能障礙和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

生物活性：Propafenone (SA-79) 是一種鈉通道阻滯劑，可作為抗心律失常劑。 Propafenone 還對(duì) β 受體 具有高親和力 (IC₅₀=32 nM)^[1]。普羅帕酮阻斷瞬態(tài)外向電流 (Ito) 和持續(xù)延遲整流器 K 電流 (Isus)，IC₅₀ 值為 4.9?μm 和 8.6 ?μm，分別為^[2]。普羅帕酮通過(guò)誘導(dǎo)線粒體功能障礙抑制食管癌增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[3]。 體外普羅帕酮 (5-25 μM) 抑制食管鱗狀細(xì)胞癌 (ESCC) 細(xì)胞增殖^[3]。
普羅帕酮通過(guò)降低線粒體膜電位和降低 Bcl-xL 和 Bcl-2^[3] 的表達(dá)引起線粒體功能障礙。
Propafenone (10 和 20 μm) 處理顯著下調(diào) ESCC 細(xì)胞中抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表達(dá)水平。 Propafenone 還可以降低 p-ERK^[3] 的表達(dá)。 體內(nèi)普羅帕酮（20 mg/kg；每隔一天腹膜內(nèi)注射）顯著抑制腫瘤負(fù)荷，降低 69.2%^[3].
普羅帕酮還顯著抑制腫瘤細(xì)胞增殖（平均指數(shù)從 DMSO 處理組的 56.3±6.7% 下降到 10 mg/kg 普羅帕酮處理組的 20.7±5.1% 和 11.3±4.0% 20 mg/kg 普羅帕酮治療組)^[3]。

體外：普羅帕酮 (5-25 μM) 可抑制食管鱗狀細(xì)胞癌 (ESCC) 細(xì)胞增殖[3]。普羅帕酮通過(guò)降低線粒體膜電位和降低 Bcl-xL 和 Bcl-2 表達(dá)導(dǎo)致線粒體功能障礙[3]。普羅帕酮 (10 和 20 μM) 治療可顯著下調(diào) ESCC 細(xì)胞中抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表達(dá)水平。普羅帕酮還可降低 p-ERK 的表達(dá)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：普羅帕酮（20 mg/kg；隔日腹膜內(nèi)注射）顯著抑制腫瘤負(fù)荷，減少了 69.2%[3]。普羅帕酮還顯著抑制腫瘤細(xì)胞增殖（平均指數(shù)從 DMSO 治療組的 56.3±6.7% 下降到 10 mg/kg 普羅帕酮治療組的 20.7±5.1% 和 20 mg/kg 普羅帕酮治療組的 11.3±4.0%）[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Pyrithione  | 2-Hydroxybutyric acid  | L-Glutamic acid  | Trimethylamine N-oxide  | Ociperlimab  | Procyanidin B2  | IPR-803  | Micafungin (sodium)  | DCLK1-IN-1  | Vitamin D3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. J T Lee, et al. The role of genetically determined polymorphic drug metabolism in the beta-blockade produced by propafenone. N Engl J Med. 1990 Jun 21;322(25):1764-8.
[2]. A Seki, et al. Effects of propafenone on K currents in human atrial myocytes. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(5):1153-62.
[3]. Wei-Bin Zheng, et al. Propafenone suppresses esophageal cancer proliferation through inducing mitochondrial dysfunction. Am J Cancer Res. 2017 Nov 1;7(11):2245-2256.