MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Propafenone

MCE 国际站：Propafenone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0432

CAS：54063-53-5

Synonyms：SA-79

纯度：99.93%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

生物活性：Propafenone (SA-79) 是一种钠通道阻滞剂，可作为抗心律失常剂。 Propafenone 还对 β 受体 具有高亲和力 (IC₅₀=32 nM)^[1]。普罗帕酮阻断瞬态外向电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K 电流 (Isus)，IC₅₀ 值为 4.9?μm 和 8.6 ?μm，分别为^[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍抑制食管癌增殖并诱导细胞凋亡^[3]。 体外普罗帕酮 (5-25 μM) 抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞增殖^[3]。
普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低 Bcl-xL 和 Bcl-2^[3] 的表达引起线粒体功能障碍。
Propafenone (10 和 20 μm) 处理显着下调 ESCC 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表达水平。 Propafenone 还可以降低 p-ERK^[3] 的表达。 体内普罗帕酮（20 mg/kg；每隔一天腹膜内注射）显着抑制肿瘤负荷，降低 69.2%^[3].
普罗帕酮还显着抑制肿瘤细胞增殖（平均指数从 DMSO 处理组的 56.3±6.7% 下降到 10 mg/kg 普罗帕酮处理组的 20.7±5.1% 和 11.3±4.0% 20 mg/kg 普罗帕酮治疗组)^[3]。

体外：普罗帕酮 (5-25 μM) 可抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞增殖[3]。普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低 Bcl-xL 和 Bcl-2 表达导致线粒体功能障碍[3]。普罗帕酮 (10 和 20 μM) 治疗可显著下调 ESCC 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表达水平。普罗帕酮还可降低 p-ERK 的表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：普罗帕酮（20 mg/kg；隔日腹膜内注射）显著抑制肿瘤负荷，减少了 69.2%[3]。普罗帕酮还显著抑制肿瘤细胞增殖（平均指数从 DMSO 治疗组的 56.3±6.7% 下降到 10 mg/kg 普罗帕酮治疗组的 20.7±5.1% 和 20 mg/kg 普罗帕酮治疗组的 11.3±4.0%）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Pyrithione  | 2-Hydroxybutyric acid  | L-Glutamic acid  | Trimethylamine N-oxide  | Ociperlimab  | Procyanidin B2  | IPR-803  | Micafungin (sodium)  | DCLK1-IN-1  | Vitamin D3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. J T Lee, et al. The role of genetically determined polymorphic drug metabolism in the beta-blockade produced by propafenone. N Engl J Med. 1990 Jun 21;322(25):1764-8.
[2]. A Seki, et al. Effects of propafenone on K currents in human atrial myocytes. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(5):1153-62.
[3]. Wei-Bin Zheng, et al. Propafenone suppresses esophageal cancer proliferation through inducing mitochondrial dysfunction. Am J Cancer Res. 2017 Nov 1;7(11):2245-2256.