Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经?；ぷ饔?，并易于穿过血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Spiradoline

MCE 国际站：Spiradoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-106756

CAS：87151-85-7

Synonyms：U-62066

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经?；ぷ饔?，并易于穿过血脑屏障。

体外：使用膜片钳法对大鼠分离的心肌细胞进行实验，结果表明 Spiradoline (15 至 500 μM) 通过阻断心肌组织中的钠通道（在较高剂量下也阻断钾电流）产生抗心律失常作用。因此，Spirodoline 降低了峰值钠电流，增加了瞬时外向钾电流的衰减速度，并降低了持续性平台钾幅度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Spiradoline（U-62066；0.1-0.4 mg/kg；皮下注射；一次；Sprague-Dawley 大鼠）治疗剂量依赖性地减少非应激成年人的社交行为，在测试的最高剂量下产生社交回避，而较年轻的动物对 Spiradoline 的这种社交抑制作用表现出较低的敏感性。在应激动物中，Spirodoline 的社交抑制作用在所有年龄段都会减弱，青少年和青少年对某些剂量的 U-62066[1] 表现出更高的社交偏好。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Elena I Varlinskaya, et al. Stress alters social behavior and sensitivity to pharmacological activation of kappa opioid receptors in an age-specific manner in Sprague Dawley rats. Neurobiol Stress. 2018 Sep 11;9:124-132.
[2]. M-L G Wadenberg. A review of the properties of spiradoline: a potent and selective kappa-opioid receptor agonist. CNS Drug Rev. Summer 2003;9(2):187-98.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。