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SBE13

MCE 国际站：SBE13

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15158A

CAS：775294-82-1

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SBE13 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66?μM) 或 Plk3 (IC50=875?nM) 的作用较弱。

生物活性：SBE13 是一种有效的选择性 Plk1 抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM； SBE13 对 Plk2 (IC₅₀>66?μM) 或 Plk3 (IC₅₀=875?nM) 的抑制作用较弱。 IC50 和目标：IC50：200 pM (Plk1)，>66?μM (Plk2)，875?nM (Plk3)^[1] 体外：< /i> SBE13 在 HeLa 细胞中显着降低细胞增殖并诱导细胞凋亡，EC₅₀ 为 18?μM^[1]。 SBE13 (1-100 μM) 对 NIH-3T3 细胞中的 Caspase 3/7 活性没有影响。 SBE13（66 和 100 μM）在处理原代细胞后不会改变形态。 SBE13（10 和 100 μM）减少原代细胞中的 pRb 染色，这表明 G0/G1 期停滞^[2]。 SBE13（66 和 100 μM）增加细胞周期蛋白 B1、磷酸组蛋白 H3、Wee1、Emi1 和 securin 的水平，并导致 HeLa 细胞中 Cdc27 的裂解。 SBE13（10 和 100 μM）也可诱导 HeLa 细胞凋亡^[3]。

体外：SBE13 显著降低 HeLa 细胞增殖并诱导其凋亡，EC50 为 18 μM[1]。SBE13 (1-100 μM) 对 NIH-3T3 细胞中的 Caspase 3/7 活性没有影响。SBE13 (66 和 100 μM) 处理原代细胞后不会改变形态。SBE13 (10 和 100 μM) 可降低原代细胞中的 pRb 染色，这表明 G0/G1 停滞[2]。SBE13 (66 和 100 μM) 可增加 HeLa 细胞中的细胞周期蛋白 B1、磷酸化组蛋白 H3、Wee1、Emi1 和 securin 的水平，并导致 Cdc27 的裂解。SBE13 (10 和 100 μM) 还可诱导 HeLa 细胞凋亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：为了测定 Plk1 激酶活性，在双胸苷阻断后，在 SBE13 存在下，在释放 13 小时后裂解细胞，并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之，每次免疫沉淀时，将 800 μg 总蛋白与 Plk1 抗体混合物 (1.5 μg) 在 4°C 的旋转器上孵育 2 小时。使用 Protein A/G 琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将 Plk1 免疫沉淀物与酪蛋白 (1 μg) 和 [γ-32P]ATP (1 μCi) 在激酶缓冲液中在 37°C 下孵育 30 分钟。激酶测定的产物在 10% 双-三聚氰胺聚丙烯酰胺凝胶上分离，并在暴露 12-36 小时后通过放射自显影可视化磷酸化底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析，以确认激酶反应中Plk1蛋白的负载相等[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.
[2]. Keppner S, et al. Fate of primary cells at the G?/S boundary after polo-like kinase 1 inhibition by SBE13. Cell Cycle. 2011 Feb 15;10(4):708-20. Epub 2011 Feb 15.
[3]. Keppner S, et al. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73. Epub 2010 Feb 16.