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Hydrochlorothiazide

MCE 国际站：Hydrochlorothiazide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0252

CAS：58-93-5

中文名称：氢氯噻嗪

Synonyms：氢氯噻嗪; HCTZ

纯度：99.51%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

生物活性：氢氯噻嗪 (HCTZ) 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿药，可抑制转化型 TGF-β/Smad 信号通路。 Hydrochlorothiazide 通过打开 calcium-activated potassium (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。氢氯噻嗪改善心脏功能，减少纤维化，具有降压作用^[1][2][3]。 体外：氢氯噻嗪属于噻嗪类利尿剂。它通过作用于肾脏减少远曲小管中的钠 (Na) 重吸收来减少血容量。肾单位的主要作用位点出现在电中性 Na⁺-Cl 共转运蛋白上，通过竞争转运蛋白上的氯离子位点。通过损害远曲小管中的 Na 转运，氢氯噻嗪会引起尿钠排泄和伴随的水分流失。噻嗪类药物以一种与钠转运无关的方式增加该部分钙的重吸收。此外，通过其他机制，氢氯噻嗪被认为可以降低外周血管阻力^[1]。
体内研究：氢氯噻嗪（HCTZ；口服灌胃；12.5 mg/kg/d；8 周）改善心脏功能，减少心脏间质纤维化和胶原体积成年雄性 Sprague Dawley 大鼠心脏组织中 AT1、TGF-β 和 Smad2 的表达降低。此外，氢氯噻嗪可降低血浆血管紧张素 II 和醛固酮水平。此外，氢氯噻嗪抑制新生大鼠心室成纤维细胞中血管紧张素 II 诱导的 TGF-β1 和 Smad2 蛋白表达^[2]。

体外：氢氯噻嗪属于噻嗪类利尿剂。它通过作用于肾脏减少远曲小管对钠 (Na) 的重吸收来减少血容量。肾单位中的主要作用位点出现在电中性 Na+-Cl 共转运体上，通过竞争转运体上的氯离子位点。通过损害远曲小管中的钠转运，氢氯噻嗪可诱导排钠和伴随的水分流失。噻嗪类药物以与钠转运无关的方式增加该节段对钙的重吸收。此外，通过其他机制，氢氯噻嗪被认为可以降低外周血管阻力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：氢氯噻嗪（HCTZ；灌胃；12.5 mg/kg/d；8周）能改善成年雄性Sprague Dawley大鼠的心脏功能，降低心脏间质纤维化和胶原体积分数，降低心脏组织中AT1、TGF-β和Smad2的表达。此外，氢氯噻嗪还能降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平。此外，氢氯噻嗪还能抑制血管紧张素Ⅱ诱导的新生大鼠心室成纤维细胞中TGF-β1和Smad2蛋白的表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Duarte, J.D. and R.M. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2010. 8(6): p. 793-802.
[2]. Magdy M Abdelquader, et al. Inhibition of Co-Crystallization of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide for Enhanced Dissolution Rate in Their Fixed Dose Combination. AAPS PharmSciTech. 2018 Dec 17;20(1):3.
[3]. Jinghong Luo, et al. Hydrochlorothiazide modulates ischemic heart failure-induced cardiac remodeling via inhibiting angiotensin II type 1 receptor pathway in rats. Cardiovasc Ther. 2017 Apr;35(2).