EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

EHT 5372

MCE 国际站：EHT 5372

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111379

CAS：1425945-63-6

纯度：98.12%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

生物活性：EHT 5372 是一种高效的选择性 DYRK's 家族激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.22、0.28、10.8、93.2、22.8、88.8 , 59.0, 7.44, 221 nM for DYRK1A, DYRK1B , DYRK2， DYRK3， CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β^{[1]< /sup>^[2]。体外 EHT 5372（0.1-10 μM；24 小时）剂量依赖性地降低 pS396-Tau 水平，IC₅₀ 为 1.7 μM而细胞活力在所有条件下均保持在 87% 以上^[1]。
EHT 5372 (0.01-1 μM) 抑制 DYRK1A 对 Tau 的直接磷酸化^[1]
EHT 5372 以剂量依赖性减少 Aβ 的产生，IC₅₀ 的 1.06 μM^[1]。}

体外：EHT 5372 (0.1-10 μM；24 小时) 以剂量依赖性方式降低 pS396-Tau 水平，IC50 为 1.7 μM，而细胞活力在所有条件下均保持在 87% 以上[1]。 EHT 5372 (0.01-1 μM) 抑制 DYRK1A 对 Tau 的直接磷酸化[1]。 EHT 5372 以剂量依赖性减少 Aβ 的产生，IC50 的 1.06 μM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Séverine Coutadeur, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51.
[2]. Apirat Chaikuad, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。