NDT 9513727 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，竞争性的人类 C5aR 反向激动剂，其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人类炎症疾病的研究。

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NDT 9513727

MCE 国际站：NDT 9513727

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110060

CAS：439571-48-9

纯度：99.35%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NDT 9513727 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，竞争性的人类 C5aR 反向激动剂，其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人类炎症疾病的研究。

生物活性：NDT 9513727 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和竞争性的 human C5aR（C5a 受体） 的反向激动剂，IC₅₀ 为 11.6纳米。 NDT 9513727可用于人类炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：IC50：11.6 nM（人 C5aR）^[1] 体外： NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反应，包括鸟苷 5 '-3-O-(thio)triphosphate 结合、Ca²⁺ 动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面 CD11b 表达和各种细胞类型的趋化性，IC₅₀分别从 1.1 到 9.2 nM^[1]。
体内： NDT 9513727（3-30 mg/kg；口服) 表现出对 hC5a 诱导的中性粒细胞减少症的剂量依赖性抑制^[1]。
NDT 9513727 表现出适度的口服生物利用度（大鼠 73%，猴子 26%）和 C_{max（大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM）口服给药后（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1]。
NDT 9513727 表现出适度的血浆消除半衰期（大鼠4.8，猴子 7.9 h) 由于口服给药后血浆清除率低（分别为 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg）（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1] .}

体外：NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反应，包括鸟苷 5'-3-O-(thio) triphosphate 结合、Ca2+ 动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面 CD11b 表达和各种细胞类型的趋化性 IC50 分别为 1.1 至 9.2 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NDT 9513727 (3-30 mg/kg；口服) 对 hC5a 诱导的中性粒细胞减少症具有剂量依赖性抑制作用[1]。NDT 9513727 具有适度的口服生物利用度 (大鼠 73%，猴子26%) 和口服给药后的 Cmax (大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)[1]。 NDT 9513727 由于口服给药后血浆清除率低 (分别为 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)，因此表现出适度的血浆消除半衰期 (大鼠 4.8 小时，猴子 7.9 小时))[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。