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Quinidine hydrochloride

MCE 国际站：Quinidine hydrochloride monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1302

CAS：6151-40-2

中文名称：奎尼丁盐酸盐一水合物

Synonyms：奎尼丁盐酸盐一水合物

纯度：99.97%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。

生物活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K⁺ 通道 的有效阻断剂，IC 为 ₅₀ 19.9 μM。 IC50 和目标：IC50：19.9 μM（K⁺ 通道）^[1] 体外： 盐酸奎尼丁一水合物阻断 WT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道，IC₅₀ 为 19.9±1.41?μM，Hill 斜率为 1.15±0.15 (n=7)。同样，盐酸奎尼丁一水合物对 F304Y mSlo3 的抑制效力更高（IC₅₀ 为 2.42±0.60?μM，n=9，P<0.005；Hill slope 为 0.98±0.12），但较低与 R196Q mSlo3（IC₅₀ 为 38.4±6.77?μM，n=5，P<0.001；Hill slope 为 1.05±0.16）。 Quinidine hydrochloride monohydrate 对 F304Y mSlo3 的抑制具有一定的时间依赖性^[1]。 体内： 将奎尼丁盐酸盐一水合物直接应用于坐骨神经会在上行体感诱发电位 (SSEP) 和下行复合肌肉动作中产生与剂量相关的振幅下降将基线与其他时间点进行比较时，或将实验左肢与右对侧葡萄糖处理肢体进行比较时的电位 (CMAP)。与基线和对侧相比，应用盐酸奎尼丁一水合物后 SSEP 和 CMAP 电位的潜伏期增加^[2]。

体外：盐酸奎尼丁一水合物阻断 WT mSlo3 (KCa5.1) 通道，IC50 为 19.9±1.41 μM，Hill 斜率为 1.15±0.15 (n=7)。盐酸奎尼丁一水合物对 F304Y mSlo3 的抑制效力也更高（IC50 为 2.42±0.60 μM，n=9，P50 为 38.4±6.77 μM，n=5，P[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：直接将盐酸奎尼丁一水合物应用于坐骨神经，与基线相比，或与实验左肢相比，上行体感诱发电位 (SSEP) 和下行复合肌肉动作电位 (CMAP) 的幅度会因剂量而降低。与基线和对侧相比，盐酸奎尼丁一水合物应用后的 SSEP 和 CMAP 电位潜伏期增加[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将 24 只大鼠随机分为三组，每组 8 只。Q1、Q3 和 Q5 组分别接受 1、3 和 5 μmol 盐酸奎尼丁一水合物（溶于 0.1 mL 5% 葡萄糖中）。从左侧坐骨切迹至大腿远端切开，暴露坐骨神经。钝性切开皮下组织，暴露股二头肌。将坐骨神经从其包裹的筋膜中游离出来。然后在右侧重复该过程。在基线时、盐酸奎尼丁一水合物治疗后立即记录体感诱发电位 (SSEP) 和复合肌肉动作电位 (CMAP)，然后每 15 分钟记录一次，持续 1 小时，然后每 30 分钟记录一次，持续 3 小时。让动物恢复，然后单独饲养 2 周。进行行为学检查后，对动物进行腹腔麻醉下的电生理检查[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：小鼠（m）Slo3（KCa5.1）通道或突变形式在非洲爪蟾卵母细胞中表达，并用双电极电压钳记录电流?；竦霉δ艿?mSlo3 突变用于探索抑制的状态依赖性。奎尼丁盐酸盐一水合物和 mSlo3 通道之间的相互作用通过计算机对接建模[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

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参考文献：

[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine and barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.
[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude and increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.