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Vorapaxar

MCE 国际站：Vorapaxar sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10119A

CAS：705260-08-8

Synonyms：SCH 530348 sulfate

纯度：99.81%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

生物活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 是一种抗血小板药，是一种选择性、口服活性和竞争性凝血酶受体 蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂 (K_{i< /sub>}=8.1 纳米）。 Vorapaxar sulfate 以剂量依赖性方式抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集^[1]。 IC50 和目标：Ki：8.1 nM (PAR-1)^[1] 体外： Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 显示出有效的抑制作用凝血酶诱导的血小板聚集的 IC₅₀ 为 47 nM，haTRAP 诱导的血小板聚集的 IC₅₀ 为 25 nM。 Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 抑制人冠状动脉平滑肌细胞 (HCASMC) 中凝血酶诱导的钙瞬变，K_i 为 1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷掺入，Ki 为 13 nM^[1]。

体外：Vorapaxar 硫酸盐 (SCH 530348 硫酸盐) 可有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 为 47 nM，并可有效抑制 haTRAP 诱导的血小板聚集，IC50 为 25 nM。Vorapaxar 硫酸盐 (SCH 530348 硫酸盐) 可抑制人冠状动脉平滑肌细胞 (HCASMC) 中凝血酶诱导的钙瞬变，Ki 为 1.1 nM。它还可抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷掺入，Ki 为 13 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PAR1 8.1 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.
[2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.