BQ-123是一種高效、選擇性內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 值為 7.3 nM，Ki 值為 25 nM。BQ-123 抑制內皮素-1 介導的人肺動脈平滑肌細胞增殖，降低高血壓大鼠血壓。

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BQ-123

MCE 國際站：BQ-123 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12378A

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產品活性：BQ-123 TFA 是一種高效、選擇性內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 值為 7.3 nM，Ki 值為 25 nM。BQ-123 TFA 抑制內皮素-1 介導的人肺動脈平滑肌細胞增殖，降低高血壓大鼠血壓。

生物活性：BQ-123 TFA 是一種有效的選擇性內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC₅₀ 為 7.3 nM，K _i 為 25 nM。 BQ-123 TFA 抑制內皮素-1 介導的人肺動脈平滑肌細胞增殖并降低不同高血壓大鼠模型的血壓^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目標：IC50：7.3 nM（內皮素 A 受體）^[1]
Ki：25 nM（內皮素 A 受體）^[2] < b>體內：持續(xù)輸注 BQ-123（每分鐘 0.16-164 nmol/kg，靜脈內，持續(xù) 6 小時）在自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 中產生平均動脈壓的劑量依賴性降低)，每分鐘 16 nmol/kg 的劑量可最大減少^[4]。
BQ-123（3 mg/kg；靜脈注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分鐘給藥)) 在 PTZ (50 mg/kg; ip) +BQ-123 組^[5] 中在很大程度上阻礙癲癇發(fā)作的形成和擴散。

體內：持續(xù)輸注 BQ-123（0.16-164 nmol/kg/min，靜脈注射，持續(xù) 6 小時）可使自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 的平均動脈壓產生劑量依賴性降低，最大降低劑量為 16 nmol/kg/min[4]。BQ-123（3 mg/kg；靜脈注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分鐘給藥）在 PTZ（50 mg/kg；腹腔注射）+BQ-123 組中可在很大程度上阻止癲癇發(fā)作的形成和蔓延[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Ihara M, et al. In vitro biological profile of a highly potent novel endothelin (ET) antagonist BQ-123 selective for the ETA receptor. J Cardiovasc Pharmacol. 1992;20 Suppl 12:S11-S14.
[2]. Sakamoto A, et al. Distinct subdomains of human endothelin receptors determine their selectivity to endothelinA-selective antagonist and endothelinB-selective agonists. J Biol Chem. 1993 Apr 25;268(12):8547-53.
[3]. Zamora MA, et al. BQ123, an ETA receptor antagonist, inhibits endothelin-1-mediated proliferation of human pulmonary artery smooth muscle cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 1993;9(4):429-433.
[4]. Douglas SA, et al. BQ-123, a selective endothelin subtype A-receptor antagonist, lowers blood pressure in different rat models of hypertension. J Hypertens. 1994;12(5):561-567.
[5]. Erdogan H et al. The protective effects of endothelin-A receptor antagonist BQ-123 in pentylenetetrazole-induced seizure in rats. Hum Exp Toxicol, 2014 Oct, 33(10):1008-16.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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