CCG273441 是一種 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共價(jià)抑制劑，IC50 為 3.8 nM。CCG273441 能夠與 GRK5 亞家族特異性殘基 Cys474 共價(jià)結(jié)合，而對 GRK5 的選擇性高于 GRK2。

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CCG273441

MCE 國際站：CCG273441

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-47573

CAS：2750414-35-6

純度：98.67%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CCG273441 是一種 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共價(jià)抑制劑，IC50 為 3.8 nM。CCG273441 能夠與 GRK5 亞家族特異性殘基 Cys474 共價(jià)結(jié)合，而對 GRK5 的選擇性高于 GRK2。

生物活性：CCG273441 是 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 的共價(jià)抑制劑，具有 IC₅₀ 值為 3.8 nM。 CCG273441 對 GRK5 的選擇性高于 GRK2 (IC₅₀=4.8 μM)，它通過結(jié)合 Cys474，一個(gè) GRK5 亞家族特異性殘基，作為共價(jià)鍵句柄^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：3.8 nM（人 GRK5）、19 nM（GRK5-C474S）、4.8 μM（牛 GRK2）^[1] 體外： 人類 GRK (GRK1?GRK7) 分為三個(gè)亞家族：GRK1（GRK1 和 GRK7）、GRK2（GRK2 和 GRK3）和 GRK4（GRK4、GRK5 和 GRK6）^[1].
CCG273441（化合物 9j）表現(xiàn)出中等效力（GRK5 IC₅₀=3.8 nM），但選擇性是 GRK2 的 1000 倍（IC₅₀=4.8 μM） ^[1].

體外：人類 GRK（GRK1?GRK7）分為三個(gè)亞家族：GRK1（GRK1 和 GRK7）、GRK2（GRK2 和 GRK3）和 GRK4（GRK4、GRK5 和 GRK6）[1]。CCG273441（化合物 9j）表現(xiàn)出中等效力（GRK5 IC50=3.8 nM），但選擇性比 GRK2 高 1000 倍（IC50=4.8 μM）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rowlands RA, et al. Generation of Highly Selective, Potent, and Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):566-585.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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