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Avibactam

MCE 国际站：Avibactam free acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14879

CAS：1192500-31-4

中文名称：阿维巴坦游离酸

Synonyms：NXL-104 free acid

纯度：99.22%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。

生物活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一种共价且可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶 抑制剂，可抑制 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX- M-15 的 IC₅₀ 分别为 8 nM 和 5 nM^[1]。 IC50 和目标：IC₅₀：5 nM (CTX-M-15)，8 nM (TEM-1)^[1] 体外： Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子，可抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶^{[2].
头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L)抑制 16 个 bla_KPC-2 阳性和 1 个 bla_OXA-232 阳性 肺炎克雷伯菌 对于 8?mg/L[4]，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 均有增长。 体内： Ceftazidime-Avibactam（0.375?mg/g；sc；q8h，持续 10 天）对细菌有显着影响，并在 < i>K。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].
Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染[3]。}

体外：Avibactam 是一种抗菌活性较小的分子，可抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶[2]。头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 可抑制 16 株 blaKPC-2 阳性和 1 株 blaOXA-232 阳性肺炎克雷伯菌的生长，MIC50 和 MIC90 均为 8 mg/L[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：头孢他啶-阿维巴坦（0.375 mg/g；皮下注射；每8小时一次，共10天）对细菌有显著作用，对肺炎克雷伯菌Y8株感染的小鼠模型有一定治疗效果[3]。阿维巴坦（64 mg/kg；皮下注射；一次）在感染铜绿假单胞菌的中性粒细胞减少症小鼠肺部感染的终末期血浆平均估计半衰期为0.24小时[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.
[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.
[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of ceftazidime and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.
[4]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.