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RTI-13951-33

MCE 國(guó)際站：RTI-13951-33 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112612A

純度：98.56%

存儲(chǔ)條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：RTI-13951-33 hydrochloride 是一種有效、選擇性、可透過血腦屏障的 GPR88 激動(dòng)劑，在 GPR88 cAMP 功能性實(shí)驗(yàn)中，EC50 值為 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以減少大鼠酒精強(qiáng)化和攝取行為。

生物活性：RTI-13951-33 hydrochloride 是一種有效的、選擇性的、腦滲透性 GPR88 激動(dòng)劑，在 GPR88 cAMP 中的 EC₅₀ 為 25 nM功能測(cè)定。 RTI-13951-33 hydrochloride 降低大鼠的酒精強(qiáng)化和攝入行為^[1][1] 體外： RTI-13951-33 是一種有效的、選擇性的和腦滲透性 GPR88 激動(dòng)劑，在 GPR88 cAMP 功能測(cè)定中的 EC₅₀ 為 25 nM。 RTI-13951-33 在小鼠紋狀體膜中提升 [<35]-GTPγS 結(jié)合（EC₅₀, 535 nM），但在 GPR88 KO 小鼠的膜中沒有提升 ^1].
RTI-13951-33 對(duì) kappa 阿片受體 (KOR; K_i, 2.29 μM)、囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (VMAT; K_{) 具有弱親和力i}, 4.23 μM)，對(duì) 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白具有中等親和力 (SERT；K_i, 0.75 μM)，然而，RTI-13951-33 對(duì) SERT 的抑制作用較差 (IC_{50< /sub>, 25.1±2.7 μM)^[1]。 體內(nèi)RTI-13951-33（10 和 20 mg/kg，腹腔注射）劑量依賴性地降低酒精自我給藥大鼠模型中的酒精杠桿反應(yīng)^[1].
RTI-13951-33 (10 mg/kg, ip) 具有足夠的腦滲透，t1/2 為 48 分鐘和 87 分鐘大鼠血漿和腦^[1]。}

體外：RTI-13951-33 是一種有效的、選擇性的、腦滲透性 GPR88 激動(dòng)劑，在 GPR88 cAMP 功能測(cè)定中的 EC50 為 25 nM。RTI-13951-33 在小鼠紋狀體膜中提升 [35]-GTPγS 結(jié)合 (EC50，535 nM)，但在 GPR88 KO 小鼠的膜中沒有提升[1]。 RTI-13951-33 對(duì) kappa 阿片受體 (KOR；Ki=2.29 μM)、囊泡單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (VMAT；Ki=4.23 μM) 具有弱親和力，對(duì) 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白具有中等親和力 (SERT；Ki=0.75 μM)，然而，RTI-13951-33 對(duì) SERT 的抑制作用較差 (IC50，25.1±2.7 μM)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：RTI-13951-33 (10 和 20 mg/kg，腹腔注射) 劑量依賴性地降低酒精自我給藥大鼠模型中的酒精杠桿反應(yīng)[1]。 RTI-13951-33 (10 mg/kg，ip) 具有足夠的腦滲透，在大鼠血漿和腦中的 t1/2 分別為 48 分鐘和 87 分鐘[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：BAPTA-AM  | Magrolimab  | L-Ascorbic acid  | Vancomycin  | TVB-3664  | BMS-202  | Irinotecan  | Monalizumab  | Palmitic acid  | SB 204990

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Jin C, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Small Molecule that Activates the Orphan Receptor GPR88 and Reduces Alcohol Intake. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6748-6758.