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Pargyline

MCE 國際站：Pargyline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-A0091

CAS：306-07-0

中文名稱：帕吉林鹽酸鹽； 巴吉林鹽酸鹽

Synonyms：帕吉林鹽酸鹽

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pargyline hydrochloride 是一種不可逆的單胺氧化酶 (MAO) 抑制劑，對(duì) MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分別為 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降壓和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一種點(diǎn)擊化學(xué)試劑。它含有 Alkyne 基團(tuán)，可以和含有 Azide 基團(tuán)的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng) (CuAAc)。

生物活性：Pargyline hydrochloride 是一種不可逆的單胺氧化酶 (MAO) 抑制劑，對(duì) MAO-AK_i 分別為 13 μM 和 0.5 μM /b> 和 MAO-B。 Pargyline hydrochloride 具有降壓和抗癌活性^[1][2][3]。 體外Pargyline（0.5-2 mM；24-120 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞）治療以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖manner^[2].
Pargyline（0.5-2 mM；24-48 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞）處理減少 S 期并增加細(xì)胞中的 G1 期，呈劑量依賴性manner^[2].
Pargyline（0.5 mM；24 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞）處理增加凋亡細(xì)胞^[2].
Pargyline （2 mM；48 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞）處理誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞色素 c 增加和 caspase-3 減少，但不會(huì)導(dǎo)致 BCL-2 表達(dá)發(fā)生變化^{[2]。 體內(nèi)研究：Pargyline（10 mg/kg；靜脈注射）治療可在未麻醉的成人中誘導(dǎo)中度（約 20 mm Hg）但持續(xù)（48 小時(shí)）的收縮壓降低自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 而不是血壓正常的大鼠[3]。
將低劑量的 Pargyline（200 微克；icv）直接注射到大腦中可降低動(dòng)脈壓。 Pargylline 在 SHR 中的降壓作用似乎是去甲腎上腺素在大腦中的抑制性 α-腎上腺素能受體上蓄積的結(jié)果[3]。}

體外：Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-120 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞) 處理以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-48 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞) 處理以劑量依賴性方式減少細(xì)胞中的 S 期并增加 G1 期[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5 mM；24 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞) 處理增加凋亡細(xì)胞[2]。 Pargyline hydrochloride (2 mM；48 小時(shí)；LNCaP-LN3 細(xì)胞) 處理誘導(dǎo)增加細(xì)胞色素 c 和細(xì)胞內(nèi) caspase-3 的減少，但不導(dǎo)致 BCL-2 表達(dá)的改變[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Pargyline hydrochloride (10 mg/kg；靜脈注射) 處理可在未麻醉的成年自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 中誘導(dǎo)中度 (約 20 毫米汞柱) 但持續(xù) (48 小時(shí)) 的收縮壓降低，但在血壓正常的大鼠中則不會(huì)[3]。 將低劑量的 Pargyline hydrochloride (200 μg；icv) 直接注射到大腦中可降低動(dòng)脈壓。Pargylline hydrochloride 在 SHR 中的降壓作用似乎是去甲腎上腺素在大腦中的抑制性 α-腎上腺素能受體上蓄積的結(jié)果[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Verinurad  | Lycorine (hydrochloride)  | Glimepiride  | BS3 Crosslinker  | Regadenoson  | CPM  | Motesanib  | Trazodone (hydrochloride)  | Groenlandicine  | Isomangiferin

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參考文獻(xiàn)：

[1]. C J Fowler, et al. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.
[2]. Hyung Tae Lee, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.
[3]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.