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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站:Bictegravir-15N,d2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17605S
纯度:0.9609
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
生物活性:Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘标记的 Bictegravir (HY-17605)[1]。 Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50 为 7.5 nM[2]< /sup>.IC50 和目标:IC50:7.5 nM(HIV-1 整合酶)[1]体外: 氢的稳定重同位素、碳和其他元素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性,IC50。亚>7.5±0.3nM。相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir 是一种较弱的 HIV-1 IN 3'-加工活性抑制剂,IC50 为 241±51 nM。与模拟处理对照相比,Bictegravir 增强 2-LTR 环的积累约 5 倍,并将受感染细胞中真实整合产物的量减少 100 倍。 Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制,EC50s 分别为 1.5 和 2.4 nM。 Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50s 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM,与 T 细胞系[2]中获得的值相当。
IC50 & Target:7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]
热销产品:DBCO-PEG5-NHS ester | Calcitonin (salmon) | GSK591 | Lycopene | Nirogacestat | JAK2 JH2 Tracer | Poloxamer 407 | Artemisinin | 3-Bromopyruvic acid | Infigratinib
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展,为您提供世界新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。