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A-381393

MCE 國(guó)際站：A-381393

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-116941

CAS：726174-00-1

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：A-381393 是一種有效、選擇性、可透過(guò)血腦屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗劑，對(duì)人 dopamine D4.4，D4.2 和 D4.7 受體的 Ki 值分別為 1.5，1.9 和 1.6 nM，選擇性是對(duì) D1，D2，D3，D5 多巴胺受體的 2700 多倍。A-381393 對(duì) 5-HT2A 的選擇性適中，Ki 值為 370 nM。

生物活性：A-381393 是一種有效的、選擇性的、腦穿透多巴胺 D₄ 受體 拮抗劑，K_i 為對(duì)人多巴胺 D_4.4、D_4.2 和 D_4.7 受體的作用分別為 1.5、1.9 和 1.6 nM，比 D 選擇性高 2700 倍以上₁、D₂、D₃ 和 D₅ 多巴胺受體。 A-381393 對(duì) 5-HT_2A 表現(xiàn)出中等親和力（K_i，370 nM）^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：1.5 nM（D_4.4 受體），1.9 nM（D_4.2 受體），1.6 nM（D_4.7 受體） ^[1] 體外： A-381393 對(duì) 5-HT_1A、Sigma 2、Adenoceptor 表現(xiàn)出弱親和力α_1A，腺受體 α_2C，組胺 H1，K_i 分別為 1365、8600、2044、1912 和 2962 nM^[1]。

體外：A-381393 對(duì) 5-HT1A、Sigma 2、腺受體 α1A、腺受體 α2C 和組胺 H1 的親和力較弱，Kis 分別為 1365、8600、2044、1912 和 2962 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：4-P-PDOT  | Sparsentan  | Gemtuzumab  | Istradefylline  | Surfen (dihydrochloride)  | Idelalisib  | GDP-L-fucose  | (-)-Securinine  | Glyoxalase I inhibitor 3  | L-Isoleucine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.