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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站:R-PSOP
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-145086
CAS:1185189-97-2
纯度:99.90%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合,对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
生物活性:R-PSOP 是一种高效的选择性非肽类 NMUR2 拮抗剂。 R-PSOP 与 NMUR2 结合,对人类和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。 R-PSOP 表现出适度的 CNS 渗透。 R-PSOP 可用于进食障碍、肥胖、疼痛和压力相关疾病的研究[1]。 体外:根据 Schild 分析,R-PSOP 的功能性 Kb 值在人和大鼠 NMUR2 中分别为 92 和 155 nM( R-PSOP 对表达人或大鼠 NMUR2) 的 HEK293 细胞中 NMU-25 诱导的细胞内钙动员反应的影响[1]。
R-PSOP 强烈抑制由 NMU-25 刺激的反应表达 NMUR2[1] 的人胚肾 293 细胞中的肽激动剂 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8。
在测量磷酸肌醇转换或细胞内钙动员的功能测定中,R- PSOP 强烈抑制肽激动剂 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表达 NMUR2 的人胚肾 293 细胞中刺激的反应[1]。
R-PSOP 浓度依赖性抑制由 10 nM NMU-25(EC50 为 5 nM)刺激的人 NMUR2 表达细胞中的磷酸肌醇 (PI) 周转反应。 IC50 值确定为 86 nM[1]。 体内:R-PSOP(10 μL 50 nmol;鞘内注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)在大鼠脊髓反射准备中减弱 NMU-23 诱发的伤害性反应<支持>[1]支持>。
体外:根据 Schild 分析,R-PSOP 在人类和大鼠 NMUR2 中的功能性 Kb 值分别为 92 和 155 nM(R-PSOP 对表达人类或大鼠 NMUR2 的 HEK293 细胞中 NMU-25 诱导的细胞内钙动员反应的影响)[1]。R-PSOP 强烈抑制了肽激动剂 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表达 NMUR2 的人胚胎肾 293 细胞中刺激的反应[1]。在测量磷酸肌醇周转或细胞内钙动员的功能测定中,R-PSOP 强烈抑制了肽激动剂 NMU-25、NMU-23 和 NMU-8 在表达 NMUR2 的人胚胎肾 293 细胞中刺激的反应[1]。 R-PSOP 浓度依赖性地抑制了 10 nM NMU-25(EC50 为 5 nM)刺激的人类 NMUR2 表达细胞中的磷酸肌醇 (PI) 周转反应。IC50 值测定为 86 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:R-PSOP(10 μL 50 nmol;鞘内注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)可减弱大鼠脊髓反射制剂中 NMU-23 诱发的痛觉反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
热销产品:Amphotericin B | 27-Hydroxycholesterol | Metoprolol | Icaritin | AV-105 | Crizotinib | Fruquintinib | Lovastatin | Telotristat etiprate | Leptomycin B
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Liu JJ, et al. Discovery and pharmacological characterization of a small-molecule antagonist at neuromedin U receptor NMUR2. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):268-275.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展,为您提供世界新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。