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AZD-3463

MCE 国际站：AZD-3463

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15609

CAS：1356962-20-3

Synonyms：ALK/IGF1R inhibitor

纯度：99.58%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

生物活性：AZD-3463（ALK/IGF1R 抑制剂）是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 的 K_i 为 0.75 nM。 AZD3463 诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬^{[1][2][3]。 体外AZD-3463（0-50 μM；72 小时）抑制野生型和突变型 ALK NB 细胞的活力和增殖[1]< /sup>.
AZD-3463 (10 μM; 0-4 h) 有效抑制 ALK 介导的 PI3K/AKT/mTOR 信号转导并诱导 NB 细胞凋亡和自噬[1]。
AZD-3463（0-100 nM；4 小时）在 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 介导的 AKT、ERK1/2 和 p38 激活[ 2]。 体内：AZD3463（15 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天）抑制不同原位 NB 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。}

体外：AZD-3463 (0-50 µM; 72 h) 抑制野生型和突变型 ALK NB 细胞的活力和增殖[1]。AZD-3463 (10 µM; 0-4 h) 有效抑制 ALK 介导的 PI3K/AKT/mTOR 信号传导并诱导 NB 细胞凋亡和自噬[1]。AZD-3463 (0-100 nM; 4 h) 以剂量依赖性方式抑制 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中 FLT3-ITD 介导的 AKT、ERK1/2 和 p38 激活[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AZD3463（15 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续2天）可抑制不同原位NB异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Yongfeng Wang, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016; 6: 19423.
[2]. Sausan A. Moharram, et al. The ALK inhibitor AZD3463 effectively inhibits growth of sorafenib-resistant acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2019 Feb; 9(2): 5.
[3]. Ozates NP, et al. Effects of rapamycin and AZD3463 combination on apoptosis, autophagy, and cell cycle for resistance control in breast cancer. Life Sci. 2021 Jan 1;264:118643.