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Olmesartan

MCE 国际站：Olmesartan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17004

CAS：144689-24-7

中文名称：奥美沙坦EP杂质A)

Synonyms：奥美沙坦; RNH-6270

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂，常用于高血压的相关研究。

生物活性：Olmesartan (RNH-6270) 是一种血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂，用于治疗高血压^[1][2]。 体外奥美沙坦（0.7-5 mM；24、48 和 72?h）以浓度和时间依赖性模式抑制 HeLa 细胞的生长 ^[3]. 体内重复给予奥美沙坦（1 mg/kg、2 mg/kg，口服）剂量依赖性地降低 SHR 中的平均动脉压 (MAP)，但没有显着影响10 周期间体重和食物摄入量的变化^[1]。奥美沙坦（5 mg/kg/d，口服）和 Hyd 治疗可将小鼠的收缩压降低到相同程度。奥美沙坦治疗抑制心脏肥大，通过超声心动图、心脏重量、心肌细胞横截面积和基因表达进行评估。奥美沙坦治疗可逆转 Ren-Tg 小鼠 ACE2 和 Mas 受体基因表达下降，并抑制增强的 NADPH 氧化酶 (Nox)4 表达和活性氧^[2]。

体外：奥美沙坦（0.7-5 mM；24、48 和 72 小时）以浓度和时间依赖的方式抑制 HeLa 细胞的生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奥美沙坦重复给药（1 mg/kg、2 mg/kg，口服）剂量依赖性地降低 SHR 的平均动脉压 (MAP)，且在 10 周内对体重和食物摄入量无显著影响[1]。奥美沙坦（5 mg/kg/d，口服）和 Hyd 治疗使小鼠的收缩压降低到相同程度。奥美沙坦治疗可抑制心脏肥大，通过超声心动图、心脏重量、心肌细胞横截面积和基因表达进行评估。奥美沙坦治疗可逆转 Ren-Tg 小鼠 ACE2 和 Mas 受体基因表达的降低，并抑制增强的 NADPH 氧化酶 (Nox)4 表达和活性氧[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：AT1 Receptor

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参考文献：

[1]. Yanagihara H, et al. Effects of telmisartan and olmesartan on insulin sensitivity and renal function in spontaneously hypertensive rats fed a high fat diet. J Pharmacol Sci. 2016 Jul;131(3):190-7.
[2]. Tanno T, et al. Olmesartan Inhibits Cardiac Hypertrophy in Mice Overexpressing Renin Independently of Blood Pressure: Its Beneficial Effects on ACE2/Ang(1-7)/Mas Axis and NADPH Oxidase Expression. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jun;67(6):503-9.
[3]. Bakhtiari E, et al. Synergistic, cytotoxic and apoptotic activities of olmesartan with NF-κB inhibitor against HeLa human cell line. Toxicol Mech Methods. 2015;25(8):614-21.