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| CAS | 850649-61-5 | 纯度 | 99.92% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 339.399 | 分子式 | C??H??N?O? |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg |
| 货号 | HY-A0023A | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站：Alogliptin
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-A0023A
CAS：850649-61-5
中文名称：阿格列汀杂质30
Synonyms：阿格列汀; SYR-322 free base
纯度：99.92%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
生物活性：Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 DPP-4 抑制剂，IC50 为 <10 nM , 并且表现出比 DPP-8 和 DPP-9 高 10,000 倍以上的选择性。阿格列汀可用于2型糖尿病的研究[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：<10 nM (DPP-4)[1] 体外： 阿格列?。? nM；5-60 分钟) 抑制 U937 细胞中 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 (ERK) 磷酸化[2]。
Alogliptin (0.5-5 nM; 24 h) 抑制 LPS 刺激的 MMP-1 分泌和U937细胞ERK通路介导的mRNA表达[2]。 体内研究：阿格列?。?.01-1 mg/kg；口服）在雌性 Wistar 肥胖大鼠中产生剂量依赖性的葡萄糖耐量改善和血浆胰岛素水平[ 1].
阿格列?。?0?mg/kg/天，持续 2 周；口服）减少大脑中动脉闭塞 (MCAO) 小鼠的梗死面积并改善脑血管完整性[3]。
体外：Alogliptin (1 nM；5-60 分钟) 抑制 U937 细胞中 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 (ERK) 磷酸化[2]。 Alogliptin (0.5-5 nM；24 小时) 抑制 U937 细胞中 LPS 刺激的 MMP-1 分泌和 ERK 通路介导的 mRNA 表达[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Alogliptin (0.01-1 mg/kg；po) 在雌性 Wistar 肥胖大鼠中产生剂量依赖性葡萄糖耐量改善和血浆胰岛素水平增加[1]。 Alogliptin (40 mg/kg/天，持续 2 周；po) 减少大脑中动脉闭塞 (MCAO) 小鼠的梗死面积并改善脑血管完整性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：DPP-4
销售产品：9-Aminocamptothecin | SJB2-043 | Lemzoparlimab | [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP (TFA) | Apratastat | Norwogonin | Malate dehydrogenase | GSK-J2 | L-Alpha-Lysophosphatidylcholine,oleoyl-d7 | Saikosaponin B2
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Feng J, et al. Discovery of alogliptin: a potent, selective, bioavailable, and efficacious inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2297-300.
[2]. Ta NN, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):429-35.
[3]. Asakawa T, et al. A novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, alogliptin (SYR-322), is effective in diabetic rats with sulfonylurea-induced secondary failure. Life Sci. 2009 Jul 17;85(3-4):122-6.
[4]. Moritoh Y, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor alogliptin in combination with pioglitazone improves glycemic control, lipid profiles, and increases pancreatic insulin content in ob/ob mice. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 14;602(2-3):448-54.
[5]. Hao FL, et, al. The neurovascular protective effect of alogliptin in murine MCAO model and brain endothelial cells. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:181-187.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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