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Cimetidine

MCE 国际站：Cimetidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14289

CAS：51481-61-9

中文名称：西咪替??；甲氰咪胍；甲氰咪胺

Synonyms：西咪替丁; SKF-92334

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 是一种胃酸减少剂，可用于十二指肠和胃溃疡研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

生物活性：Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的 组胺 H2 受体 拮抗剂，K_i 为 0.6 μM。西咪替丁是一种胃酸减少剂，可用于十二指肠和胃溃疡的研究。西咪替丁具有抗癌和抗炎活性^[1][2][5]。 体外：西咪替丁 (SKF-92334) 是 H2R 的部分激动剂，其药理学特征不同于雷尼替丁和法莫替丁，可能有助于其对胃肠道癌症的抗肿瘤活性 [ 1].西咪替丁对高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌细胞（IGROV-1 细胞）中顺铂的摄取和细胞毒性没有影响^[3]。
西咪替丁对3LL细胞的增殖、存活、迁移和侵袭无影响。西咪替丁逆转了 MDSC 介导的 T 细胞抑制，并改善了 IFN-γ 的产生^[4]。
西咪替丁介导的 NCAM 下调涉及抑制 NF-kappaB 的核转位，NF-kappaB 是 NCAM 基因表达的转录激活因子^[5]。
体内：西咪替丁 (SKF-92334) 减少脾脏中的 S CD11b(+)Gr-1(+) 骨髓来源抑制细胞 (MDSC) 积累，荷瘤小鼠的血液和肿瘤组织^[4]。
西咪替丁对大鼠牙周病具有有益作用，可降低牙龈结缔组织中的RANKL/OPG比值，减少牙槽骨吸收^[6]。

体外：西咪替丁 (SKF-92334) 是 H2R 的部分激动剂，其药理学特征与雷尼替丁和法莫替丁不同，可能有助于其对胃肠道癌症的抗肿瘤活性 [1]。西咪替丁对具有高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌细胞 (IGROV-1 细胞) 中顺铂的摄取和细胞毒性没有影响[3]。西咪替丁对 3LL 细胞的增殖、存活、迁移和侵袭没有影响。西咪替丁逆转了 MDSC 介导的 T 细胞抑制，并改善了 IFN-γ 的产生[4]。西咪替丁介导的 NCAM 下调涉及抑制 NF-κB 的核易位，NF-κB 是 NCAM 基因表达的转录激活剂[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：西咪替丁 (SKF-92334) 可减少荷瘤小鼠脾脏、血液和肿瘤组织中 S CD11b(+) Gr-1(+) 髓系抑制细胞 (MDSC) 的积累[4]。西咪替丁对大鼠牙周病有有益作用，可降低牙龈结缔组织中的 RANKL/OPG 比率并减少牙槽骨吸收[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：H2 Receptor Histamine Receptor 0.6 μM (Ki)

销售产品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Takahashi, H.K., et al., Cimetidine induces interleukin-18 production through H2-agonist activity in monocytes. Mol Pharmacol, 2006. 70(2): p. 450-3.
[2]. Sprowl, J.A., et al., Conjunctive therapy of cisplatin with the OCT2 inhibitor cimetidine: influence on antitumor efficacy and systemic clearance. Clin Pharmacol Ther, 2013. 94(5): p. 585-92.
[3]. Zheng, Y., et al., Cimetidine suppresses lung tumor growth in mice through proapoptosis of myeloid-derived suppressor cells. Mol Immunol, 2013. 54(1): p. 74-83.
[4]. Fukuda, M., K. Kusama, and H. Sakashita, Cimetidine inhibits salivary gland tumor cell adhesion to neural cells and induces apoptosis by blocking NCAM expression. BMC Cancer, 2008. 8: p. 376.
[5]. Longhini, R., et al., Cimetidine Reduces the Alveolar Bone Loss in Induced Periodontitis in Rat Molars. J Periodontol, 2013.
[6]. M J Smit, et al. Inverse agonism of histamine H2 antagonist accounts for upregulation of spontaneously active histamine H2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6802-7.