目录:MedChemExpress LLC>>信号通路>> Cenicriviroc
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 货号 | HY-14882 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Cenicriviroc.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">CenicrivirocMCE 国际站：Cenicriviroc.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Cenicriviroc
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-14882
CAS：Cenicriviroc.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">497223-25-3
Synonyms：TAK-652; TBR-652
纯度：99.01%
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
体外：Cenicriviroc 可阻止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞[2]。对于测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，cenicriviroc 的有效浓度 50% EC50 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。双嗜性和 X4 嗜性 HIV-2 菌株对 cenicriviroc 具有抗性，EC50 为 >1000 nM，MPI 为 33% 和 4%[3]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Cenicriviroc（≥20 mg/kg/天）可显著减少体内单核细胞/巨噬细胞募集。在这些剂量下，Cenicriviroc 表现出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显著减少胶原沉积、1 型胶原蛋白和 mRNA 表达。在 NASH 模型中，Cenicriviroc 可显著降低非酒精性脂肪肝疾病活动评分。Cenicriviroc 治疗对体重或肝/肾重量没有明显影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：雄性 C57BL/6 小鼠（n=44；8-10 周龄）在第 1-5 天通过口服管饲法 (PO) 接受治疗，分为以下组：无病对照组、载体对照组每日两次 (BID)、Cenicriviroc 5 mg/kg/天 (Cenicriviroc5) BID、Cenicriviroc 20 mg/kg/天 (Cenicriviroc20) BID、Cenicriviroc 100 mg/kg/天 (Cenicriviroc100) BID、Cenicriviroc20 QD 和阳性对照（已知可在多种动物模型中减轻炎症的皮质类固醇）1 mg/kg QD。第 4 天，除无病对照组外，所有组均在给药后 2 小时通过 IP 注射 TG 3.85%（1 mL/动物）诱发腹膜炎。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
热销产品：Crystal Violet | Linarin | Dasatinib (hydrochloride) | L-Cystine | Hippuric acid | ML 2-14 | Cefpodoxime | Isosilybin A | ML115 | Ertapenem sodium
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156
[2]. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5
[3]. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904
[4]. Lalezari J, et al. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects. J Acquir Immune Defic Syndr. 2011 Jun 1;57(2):118-25.
[5]. Baba M, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4584-91.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
4
化工仪器网