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MCE 国际站：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Apremilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">608141-41-9

纯度：0.9991

货号：HY-12085

中文名称：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">阿普司特

Synonyms：阿普司特; CC-10004

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。

体外：Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM (pIC50=6.98±0.2)，几乎完·全复制了先前报道的 Apremilast 对外周血单核细胞 (PBMC) 的 TNF-α 抑制作用 (IC50=110 nM)，并且与 Apremilast 对 PDE4 酶抑制作用 (IC50=74 nM) 相似。这些结果显然与 Apremilast 通过增加细胞内 cAMP 水平来抑制 TNF-α 的假设一致。PKA、Epac1 和 Epac2 敲低可阻止 Apremilast 对 TNF-α 的抑制和对 IL-10 的刺激[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：口服阿普斯特（CC-10004）（5 mg/kg）可显著抑制气囊中TNF-α的产生，抑制率降低39%（载体的61±6%，P[1]。阿普斯特是一种新型口服PDE4抑制剂，已被证明可以调节炎症介质。口服阿普斯特后，平均最大血浆浓度（Cmax）为67.00±14.87 ng/mL。阿普斯特的血浆浓度迅速下降，并从血浆中消除，终末半衰期为0.92±0.46小时[2] MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 每周给雄性小鼠腹膜内注射 MTX（1 mg/kg）或载体（PBS），连续 4 周。通过皮下注射 3 mL 无菌空气产生气袋，2 天后用 1.5 mL 无菌空气重新充气。用注射器通过钝端弯曲喂食管口服载体（0.5% 羧甲基纤维素和 0.25% Tween 80）或阿普斯特（5 mg/kg），在炎症诱发前 24 小时和第 6 天注射 1 mL 2% 角叉菜胶悬浮液 1 小时。四小时后，用 CO2 麻醉杀死小鼠，用 2 mL PBS 收集渗出液。在血细胞计数器室中计数白细胞，并通过 ELISA 或 Luminex 平台测量细胞因子浓度。大鼠[2] 使用雄性 Sprague Dawley 大鼠（180-220 g）研究阿普司特的药代动力学。实验前 12 小时禁食，但可自由饮水。口服阿普司特（6.0 mg/kg）0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8 和 12 小时后，从尾静脉采集血液样本（0.3 mL）至肝素化的 1.5 mL 聚乙烯管中。立即以 4,000 g 离心 8 分钟。将获得的血浆（100 µL）储存在 ?20°C 下直至分析。使用 DAS（药物和统计）软件分析每只大鼠的血浆阿普司特浓度与时间的数据。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：原始 264.7 细胞（100,000）在 96 孔板中生长。24 小时后，用载体（最终浓度为 0.025% DMSO）或所示浓度的 Apremilast 刺激细胞。30 分钟后，用 1 μg/mL 的 LPS 刺激细胞 4 小时。研究 CGS21680、SCH58261、ZM241385、BAY60-6583 或 GS6201 时，腺苷受体配体在 Apremilast 前 15 分钟加入。甲氨蝶呤在 Apremilast 前 24 小时和 1 小时加入。然后收集上清液，并用小鼠 TNF-α Quantikine ELISA 试剂盒定量 TNF-α 水平。 IC50 (EC50) 计算采用非线性回归、S 形剂量反应，将顶部限制为 100%，底部限制为 0%，允许可变斜率，使用 GraphPad Prism v6.00[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE4 74 nM (IC50)

热销产品：LY2109761  | Fludarabine  | Norepinephrine  | Tucatinib  | BzATP (triethylammonium salt)  | Sinefungin  | AP1867  | PLGA (50:50)  | Avelumab  | Luteolin

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参考文献：

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

[2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.