目录:MedChemExpress LLC>>信号通路>> Quabodepistat
供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
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货号 | HY-134940 | 主要用途 | 科研 |
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QuabodepistatMCE 国际站:Quabodepistat
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-134940
CAS:1883747-71-4
Synonyms:OPC-167832
纯度:98.00%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Quabodepistat (OPC-167832) 是一种有效的口服活性 dprE1 抑制剂,其>IC50 为 0.258 μM。Quabodepistat 具有抗结核活性,可用于由结核分枝杆菌引起的结核病的相关研究。
体外:Quabodepistat (OPC-167832) 对实验室结核分枝杆菌 H37Rv 菌株 (MIC: 0.0005 μg/ml) 和 Kurono 菌株 (MIC: 0.0005 μg/ml) 以及对利福平 (RIF)、异·烟肼 (INH)、乙胺丁醇 (EMB)、链霉素 (STR) 和吡嗪酰胺 (PZA) 具有单一抗性的菌株 (MIC: 0.00024-0.001 μg/ml) 表现出极低的 MIC。然而,Quabodepistat 对非分枝杆菌需氧菌和厌氧菌的标准菌株的活性极小或没有活性[1]。Quabodepistat 对细胞内结核分枝杆菌菌株 H37Rv 和 Kurono 的 IC90 值分别为 0.0048 和 0.0027 μg/ml。 Quabodepistat 在低浓度时对细胞内的结核分枝杆菌有杀菌作用,浓度达到 0.004 μg/ml 或更高时杀菌活性已达到饱和[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Quabodepistat (OPC-167832) (口服给药;0.625-10 mg/kg) 具有良好的药代动力学特征。血浆在 0.5 h 至 1.0 h (tmax) 达到峰值,并以 1.3 h 至 2.1 h 的半衰期 (t1/2) 消除 Quabodepistat 在肺中的浓度约为血浆中的 2 倍,Quabodepistat 在血浆和肺中的 Cmax 和 AUCt 呈剂量依赖性[1]。与载体组相比,Quabodepistat (口服;0.625-10 mg/kg;4 周) 显著降低肺 CFU。从 0.625 mg/kg 到 2.5 mg/kg 观察到肺 CFU 的剂量依赖性降低。在 M.Kurono 感染的 ICR 雌性小鼠模型。Quabodepistat 通过口服灌胃与 DMD、BDQ 或 LVX 联合使用时,其疗效显著高于单独使用每种药物[1]。与 DC、DCB 相比,Quabodepistat (口服灌胃;2.5 mg/kg;与 DCMB 联合使用;12 周) 显示出最·有效的疗效。处理 6 周后的肺部 CFU 计数低于检测限,而在仅仅 8 周的处理结束时,所有被评估小鼠的肺部细菌都已被根·除[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Norimitsu Hariguchi, et al. OPC-167832, a Novel Carbostyril Derivative with Potent Antituberculosis Activity as a DprE1 Inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2020 May 21;64(6):e02020-19.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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