目录:MedChemExpress LLC>>信号通路>> Nintedanib esylate
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 货号 | HY-11106 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Nintedanib esylateMCE 国际站：Nintedanib esylate
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：656247-18-6
纯度：0.9995
货号：HY-11106
中文名称：尼达尼布乙磺酸盐；乙磺酸尼达尼布；尼达尼布单乙基磺酸盐
Synonyms：乙磺酸尼达尼布; BIBF 1120 esylate
存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
体外：尼达尼布 (BIBF 1120) 与激酶结构域氨基末端和羧基末端裂片之间的裂隙中的 ATP 结合位点结合。尼达尼布 (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 增殖，细胞测定中的 EC50 为 79 nM。尼达尼布 (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻断 MAPK 的激活。尼达尼布 (BIBF 1120) 可阻止 PDGF-BB 刺激的增殖，在人血管平滑肌细胞 (HUASMC) 培养物中 EC50 为 69 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：尼达尼布（BIBF 1120）（25-100 mg/kg 每日口服）在所有肿瘤模型中均具有高活性，包括在裸鼠体内生长的人类肿瘤异种移植瘤和同基因大鼠肿瘤模型。这在 3 天后的肿瘤灌注磁共振成像、5 天后的血管密度和血管完整性降低以及显著的生长抑制中显而易见[1]。尼达尼布（BIBF 1120）可口服，在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的疗效，同时耐受性良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：试验采用5周龄至6周龄无胸腺NMRI-nu/nu雌性小鼠（21-31克）。适应后，将1至5×106（100μL）FaDu、Caki-1、SKOV-3、H460、HT-29或PAC-120细胞皮下注射到小鼠右侧腹。适应后，将5×106（100μL）GS-9L细胞皮下注射到F344 Fischer大鼠右侧腹。为进行药代动力学分析，在指·定时间点从小鼠眶后丛分离血液，并使用高效液相色谱-质谱法分析血浆[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：VEGFR1 34 nM (IC50) VEGFR2 13 nM (IC50) VEGFR3 13 nM (IC50) FGFR1 69 nM (IC50) FGFR2 37 nM (IC50) FGFR3 108 nM (IC50) PDGFRα 59 nM (IC50) PDGFRβ 65 nM (IC50)
销售产品：Ixazomib citrate | Dipyridamole | Vorasidenib | GSK2334470 | Erythromycin | GSK621 | Mulberroside A | BCI | PEG2000-DSPE | Lichenase
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.
[3]. Suzuki N, et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine, tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib, on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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