目录:MedChemExpress LLC>>信号通路>> Dabrafenib
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 货号 | HY-14660 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">DabrafenibMCE 国际站：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Dabrafenib
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1195765-45-7
纯度：0.9994
货号：HY-14660
中文名称：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">达拉非尼；达拉菲尼
Synonyms：达拉非尼; GSK2118436A; GSK2118436
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
体外：达拉非尼 (GSK2118436, 1 μM) 与 0.01 μM GSK1120212 可抑制 NRAS 突变克隆中 90% 以上的细胞生长。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[1]。达拉非尼可抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素-6 的激活和/或产生[2]。达拉非尼通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性炎症反应[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：接受达拉非尼治疗的雌性小鼠，其生殖道大多尚未发育成熟，且无排卵迹象，与年龄匹配的对照组相似；而接受 DAB 治疗的雌性小鼠，其阴道角化，组织学上呈开放状态[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。
动物实验：选定的测试系统大鼠幼崽来自 26 只 10 周龄、交配时间、无病毒抗体的 SD (Crl:CD[SD]) 雌性大鼠。交配后的雌性大鼠从第 20 天至第 23 天进行自然分娩观察（分娩完成的天数指·定为 PND 0）。分娩完成后，即 PND 3 和 PND 6 时进行产仔检查，包括性别鉴定、幼崽个体体重和外部形态学检查。根据临床症状和体重选择产仔母鼠及其幼崽进行研究，并根据临床观察和 PND 3 幼崽平均体重将选定母鼠及其幼崽随机分为研究组。在 PND 3 或 PND 4 时，将幼崽淘汰为四雄五雌，仅在必要时进行最少的寄养以获得所需的性别比例，从而尽可能多地保持自然产仔。记录了原母和寄养母鼠的寄养幼崽。所有幼崽都通过爪子纹身进行识别。尽可能将非同窝幼崽分配到子集。DAB 配制成悬浮液，加入载体、0.5% 羟丙基甲基纤维素 K15M 和 0.1% (v/v) Tween80 纯化水，通过管饲法以 5 ml/kg 的剂量（基于每日体重）口服给雄性和雌性幼鼠。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：对于长期增殖试验，将细胞接种在含有 10% FBS 的 RMPI-1640 中，用化合物或化合物组合处理 12 天。在试验期间至少更换一次化合物处理。12 天后，用 50% 乙醇中的 0.5% 亚甲蓝对细胞进行染色。使用平板扫描仪拍摄图像。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：BRafV600E 0.6 nM (IC50) CRAF 5 nM (IC50)
销售产品：Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
[3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
[4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405.
[5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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