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Mubritinib

MCE 国际站：Mubritinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：366017-09-6

纯度：0.999

货号：HY-13501

中文名称：木利替尼

Synonyms：木利替尼; TAK-165

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。

体外：Mubritinib (TAK-165) 特异性抑制 HER2 酪氨酸激酶，IC50 为 6 nM，对其他类型酪氨酸激酶的抑制作用高达 25 000 nM。Mubritinib 抑制 HER2 强表达细胞（BT474 乳腺癌细胞系）中的 HER2 磷酸化及其下游 Akt 和 MAPK。Mubritinib 敏感性取决于每种细胞系的 HER2 水平。特别是，HER2 强表达的 BT474 细胞敏感性较高（IC50=0.005 μM），而 HER2 表达很弱的 PC-3 细胞敏感性较低（IC50=4.62 μM）。但 EGFR 强表达的 HT1376 和 ACHN 细胞表现出较高的 IC50（IC50>25 μM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在异种移植模型中，Mubritinib (TAK-165) 治疗可显著抑制 UMUC-3、ACHN 和 LN-REC4 的生长。治疗 14 天后，UMUC3、ACHN 和 LN-REC4 的抗肿瘤效果分别为 22.9%、26.0% 和 26.5%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：UMUC-3 和 LN-REC4 细胞植入 50% Matrigel 溶液。当 LN-REC4 和 UMUC-3 细胞的肿瘤体积达到 200–300 mm3 时，ACHN 的肿瘤体积达到 100–200 mm3 时，小鼠每天口服两次载体（对照）或每天 10 或 20 mg/kg 的 Mubritinib[1]，共 14 天。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用不同浓度（5 nM-25 μM）的 Mubritinib 处理细胞 72 小时。孵育期结束后，对细胞进行计数。IC50 值是根据剂量反应曲线计算得出的，该曲线由反应的最小二乘线性回归生成[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HER2 6 nM (IC50)

销售产品：L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium)  | Palmitoleic acid  | BW-723C86  | Lithocholic acid  | Lenvatinib (mesylate)  | Chlorogenic acid  | NDI-091143  | Azithromycin  | Cephaeline  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Nagasawa J, et al. Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo. Int J Urol. 2006 May;13(5):587-92.