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Pixantrone

MCE 国际站：Pixantrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144675-97-8

纯度：0.9838

货号：HY-13727A

中文名称：马来酸匹衫琼

Synonyms：马来酸匹衫琼; BBR 2778

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

体外：Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡，与细胞周期扰动无关，对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞[1]。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中[1]。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物[1]。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低[2]。 Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Pixantrone (静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病，在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)[3]。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群，并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 为了评估匹克桑琼对阿霉素预处理小鼠的潜在心脏毒性，一组 CD1 雌性小鼠每 7 天静脉注射 7.5 mg/kg 阿霉素，共 3 周（1 个周期）。六周后，这些小鼠每 7 天静脉注射 0.9% 盐水（载体）、7.5 mg/kg 阿霉素、27 mg/kg 匹克桑琼或 3 mg/kg 米托蒽醌，共 3 周（2 个周期）。动物在第一个周期 8 周后处死，在第二个周期 16 周后处死。此外，为了评估与阿霉素和米托蒽醌相比，Pixantrone 作为单一药物的潜在心脏毒性，CD1 雌性小鼠接受单或双周期的载体、阿霉素 7.5 mg/kg、Pixantrone 27 mg/kg 或米托蒽醌 3 mg/kg 治疗。在第一和第二个周期后（第 8 和 16 周，所有组）、第 14 周（仅 Pixantrone 治疗组）和第 22 周（Pixantrone 和载体治疗组）处死这些动物[3]。大鼠[4] 为研究 Pixantrone 对 EAMG 的疗效，将 TAChR 免疫的大鼠随机分为不同的治疗组：1）预防性 Pixantrone 组，免疫 4 天后开始，以 16.25 mg/kg Pixantrone 经尾静脉注射，每周一次，共三次； 2）治疗性Pixantrone组，免疫4周后开始，以16.25 mg/kg Pixantrone经尾静脉注射，每周一次，共三次；3）治疗性MTX组（1.2 mg/kg，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）；和4）载体组（无菌生理盐水，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）。在本研究中使用的Pixantrone和MTX剂量均等于大鼠单次静脉注射LD10的四分之一。治疗分配在TAChR免疫后第4天进行，与EAMG急性期相吻合，或在4周后出现临床症状时进行（治疗方案）。动物用二氧化碳深度麻醉后处死； TAChR免疫和药物治疗采用腹腔注射水合氯醛的低度麻醉[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将接种到 96 孔板中的细胞用浓度逐渐增加的 pixantrone 或阿霉素处理 72 小时。此后，将 MTS 试剂添加到细胞中，并在 37°C 下再孵育 4 小时。然后通过测量 490 nm 处的吸光度来确定细胞增殖。所有数据点均标准化为未处理细胞。所有处理均重复进行三次，至少进行 3 次[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

销售产品：Indoprofen  | Nebivolol (hydrochloride)  | sn-Glycero-3-phosphocholine  | 1-Naphthohydroxamic acid  | Fura-2 AM  | Levamisole (hydrochloride)  | 17α-Hydroxyprogesterone  | β-1,3-Glucan  | Elotuzumab  | BMS-794833

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参考文献：

[1]. Beeharry N, et al. Pixantrone induces cell death through mitotic perturbations and subsequent aberrant cell divisions. Cancer Biol Ther. 2015;16(9):1397-406.[2]. Hasinoff BB, et al. Mechanisms of Action and Reduced Cardiotoxicity of Pixantrone; a Topoisomerase II Targeting Agent with Cellular Selectivity for the Topoisomerase IIα Isoform. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):397-409.[3]. Cavalletti E, et al. Pixantrone (BBR 2778) has reduced cardiotoxic potential in mice pretreated with doxorubicin: comparative studies against doxorubicin and mitoxantrone. Invest New Drugs. 2007 Jun;25(3):187-95.[4]. Ubiali F, et al. Pixantrone (BBR2778) reduces the severity of experimental autoimmune myasthenia gravis in Lewis rats. J Immunol. 2008 Feb 15;180(4):2696-703.