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MedChemExpress (M

CAS	133052-90-1	纯度	98.66%
分子量	412.48	分子式	C??H??N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-13867	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

详细介绍

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Bisindolylmaleimide I

MCE 国际站：Bisindolylmaleimide I

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13867

CAS：133052-90-1

Synonyms：GF109203X; Go 6850

纯度：0.9866

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

体外：Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化[1]。 Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成[1]。 Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%[3]。 Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)[4]。 Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil (HY-90006) 的细胞毒性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg, 腹腔注射) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平[5]。 Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Bovine brain PKC 10 nM (IC50) PKCβII 16 nM (IC50) PKCβI 17 nM (IC50) PKCα 20 nM (IC50) PKCγ 20 nM (IC50) FDGFR 65 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.[2]. Vetri F, et al. Impairment of neurovascular coupling in Type 1 Diabetes Mellitus in rats is prevented by pancreatic islet transplantation and reversed by a semi-selective PKC inhibitor. Brain Res. 2017 Jan 15;1655:48-54.[3]. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6. [4]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007. [5]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369. [6]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。