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Prexasertib dihydrochloride

MCE 国际站：Prexasertib dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18174A

CAS：1234015-54-3

Synonyms：LY2606368 dihydrochloride

纯度：0.9941

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。

体外：Prexasertib diHClide (LY2606368 diHClide) 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能造成 DNA 损伤[1]。 Prexasertib diHClide（33、100 nM；持续 7 小时）会导致 HeLa 细胞 S 期 DNA 损伤[1]。 Prexasertib diHClide（8-250 nM；预处理 15 分钟）抑制 HT-29 细胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516)[1]。 Prexasertib diHClide（4 nM；24 小时）会导致细胞周期群体从 G1 和 G2-M 期大幅转变为 S 期，同时诱导 U-2 OS 细胞中的 H2AX 磷酸化[1]。 Prexasertib diHClide（33 nM；持续 12 小时）会导致 HeLa 细胞染色体断裂。 Prexasertib（100 nM；0.5 至 9 小时）会诱导复制应激并耗尽可用于与 DNA 结合的 RPA2 库[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride；1-10 mg/kg；SC；每天两次，持续 3 天，休息 4 天；持续三个周期) 导致肿瘤异种移植物的生长抑制[1]。 Prexasertib dihydrochloride (15 mg/kg；SC) 抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Chk1 0.9 nM (Ki) Chk1 Chk2 8 nM (IC50)

销售产品：URMC-099  | Stachydrine  | Valrubicin  | Cenisertib  | Oil Red O  | GMQ  | Filanesib  | Ganoderal A  | BEBT-908  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.